Vmn2r73 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la Vmn2r73 incluyen, entre otros, el Fosforamidón CAS 119942-99-3, la Queleritrina CAS 34316-15-9, la Suramina sódica CAS 129-46-4, la Toxina de la tos ferina (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3 y el BAPTA, ácido libre CAS 85233-19-8.

Los Vmn2r73 pueden ejercer su acción inhibidora a través de diversos mecanismos dirigidos a vías de señalización e interacciones moleculares específicas. El fosforamidón actúa inhibiendo la degradación de los neuropéptidos por la endopeptidasa neutra, aumentando la concentración local de neuropéptidos que pueden interactuar con el Vmn2r73, lo que conduce a su inhibición. Se sabe que la queleritrina inhibe la proteína quinasa C, una enzima esencial para la fosforilación de muchos receptores acoplados a proteínas G (GPCR), incluido el Vmn2r73. Al impedir la fosforilación y posterior internalización del Vmn2r73, la queleritrina puede disminuir la actividad del receptor. Del mismo modo, Go 6983 y GF 109203X, ambos inhibidores selectivos de la proteína quinasa C, pueden impedir la activación o modulación de Vmn2r73 al inhibir la quinasa responsable de su fosforilación.

La suramina actúa impidiendo la interacción entre los GPCR y las proteínas G, interrumpiendo el paso inicial de activación de la proteína G en el que se basa Vmn2r73 para la señalización. La Toxina Pertussis se dirige a las proteínas Gi/o, impidiendo las vías de señalización inhibitorias en las que Vmn2r73 puede participar al impedir su acoplamiento con estas proteínas G. Por otro lado, la Tertiapina-Q bloquea selectivamente los canales de K+ rectificadores internos activados por proteínas G, alterando el potencial de membrana e inhibiendo potencialmente la señalización de Vmn2r73. El BAPTA, al quelar el calcio intracelular, puede inhibir las vías de señalización dependientes del calcio que pueden activarse aguas abajo del Vmn2r73. Y-27632 y ML-7 se dirigen cada uno a elementos del citoesqueleto, con Y-27632 inhibiendo la proteína quinasa asociada a Rho y ML-7 dirigiéndose a la quinasa de cadena ligera de miosina, afectando ambos potencialmente al tráfico o función de Vmn2r73 en la superficie celular. Por último, L-NAME reduce los niveles de óxido nítrico, que puede influir en los procesos de señalización relacionados con la actividad de Vmn2r73, y PD 98059 inhibe MEK, interrumpiendo así las vías de señalización MAPK/ERK que pueden operar aguas abajo de la activación de Vmn2r73. Cada una de estas sustancias químicas inhibe dianas moleculares o vías específicas que son necesarias para la función y señalización adecuadas de Vmn2r73, lo que provoca una disminución de su actividad general.