VMAT 2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la VMAT 2 incluyen, entre otros, la tetrabenazina CAS 58-46-8, la reserpina CAS 50-55-5, la α-metil-L-p-tirosina CAS 672-87-7, el haloperidol CAS 52-86-8 y el GBR-12909 CAS 67469-78-7.

Los inhibidores de VMAT2 (Vesicular Monoamine Transporter 2) son una clase de compuestos químicos que se dirigen e inhiben la función de la proteína VMAT2, responsable del transporte de monoaminas -como dopamina, serotonina, norepinefrina e histamina- a las vesículas sinápticas. La VMAT2 desempeña un papel fundamental en el almacenamiento y la liberación de estos neurotransmisores, ya que los empaqueta en vesículas dentro de las neuronas para su posterior liberación en la hendidura sináptica durante la neurotransmisión. Al permitir el almacenamiento adecuado y la liberación regulada de estos neurotransmisores, VMAT2 es esencial para mantener el equilibrio y la función de los sistemas de neurotransmisores que regulan el estado de ánimo, la cognición y el control motor.

Los inhibidores de VMAT2 actúan bloqueando la capacidad del transportador para mover las monoaminas a las vesículas, interrumpiendo así el proceso de almacenamiento. Esto conduce a una disminución de la disponibilidad de neurotransmisores para su liberación durante la señalización neuronal, lo que puede afectar profundamente a la transmisión sináptica y a la función general de las vías de señalización basadas en las monoaminas. La inhibición de la VMAT2 puede provocar alteraciones en la regulación de los niveles de neurotransmisores en el cerebro y otros tejidos, afectando a procesos relacionados con la regulación del estado de ánimo, la respuesta al estrés y las funciones autonómicas. Los inhibidores de la VMAT2 interactúan con los sitios de unión del transportador, impidiendo la captación de neurotransmisores en vesículas y, en última instancia, modulando su liberación. El estudio de los inhibidores de la VMAT2 permite comprender mejor los mecanismos generales de regulación de los neurotransmisores y ayuda a entender cómo afecta la interrupción del transporte vesicular a las vías de señalización de las monoaminas y a los procesos fisiológicos asociados.