V1RD15 Activadores
Los activadores comunes de V1RD15 incluyen, entre otros, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, la forskolina CAS 66575-29-9, la PGE2 CAS 363-24-6, la histamina, base libre CAS 51-45-6 y la adenosina CAS 58-61-7.
Los activadores químicos del V1RD15 pueden inducir su activación a través de diversas vías de señalización intracelular. El isoproterenol, la forskolina, la PGE2, la histamina y la adenosina comparten un mecanismo común de aumento de los niveles intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), aunque a través de diferentes receptores y enzimas. El isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, y la histamina, a través de receptores H2, activan proteínas Gs que estimulan la adenilil ciclasa, aumentando la producción de AMPc. La forskolina evita la participación del receptor y activa directamente la adenilil ciclasa. La PGE2 actúa a través de sus receptores EP, y la Adenosina actúa a través de receptores A2A o A2B, ambos también acoplados a proteínas Gs. El aumento de AMPc de estos activadores conduce a la activación de la proteína quinasa A (PKA), que puede fosforilar y activar V1RD15.
Por el contrario, el vardenafilo y los donantes de óxido nítrico inician una cascada en la que interviene el monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). El vardenafilo inhibe la fosfodiesterasa tipo 5, impidiendo la degradación del GMPc, mientras que los donantes de óxido nítrico estimulan la guanilil ciclasa para producir GMPc. Los niveles elevados de GMPc activan la proteína quinasa G (PKG), que puede fosforilar el V1RD15. El IBMX, por otra parte, mantiene los niveles elevados tanto de AMPc como de GMPc inhibiendo su degradación, lo que conduce a la activación tanto de la PKA como de la PKG, siendo cualquiera de ellas capaz de dirigirse al V1RD15. Paralelamente, la anisomicina activa las proteínas cinasas activadas por el estrés, incluida la c-Jun N-terminal cinasa (JNK), que también puede conducir a la fosforilación de V1RD15. La bradicinina y la angiotensina II, a través de los receptores B2 y AT1 respectivamente, activan las proteínas Gq para activar la fosfolipasa C. Esto da lugar a la producción de diacilglicerol (DAG) y trisfosfato de inositol (IP3), lo que culmina en la activación de la proteína cinasa C (PKC), que puede dirigirse a V1RD15 para su activación. Por último, la epinefrina, a través de los receptores beta-adrenérgicos, aumenta el AMPc, activando la PKA, que de nuevo es capaz de fosforilar el V1RD15. Cada uno de estos activadores químicos, a través de sus distintas interacciones moleculares, resulta en la modulación y activación de V1RD15 a través de eventos de fosforilación facilitados por diferentes quinasas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol, a través de su acción como agonista beta-adrenérgico, aumenta los niveles intracelulares de AMPc activando la adenilil ciclasa. Este aumento del AMPc puede conducir a la activación de la proteína cinasa A (PKA), que a continuación fosforila y activa varias proteínas, incluida la V1RD15, como parte de la cascada de señalización descendente. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) se une a sus receptores EP acoplados a proteínas G, lo que puede activar la adenilil ciclasa y aumentar los niveles de AMPc. La posterior activación de la PKA puede conducir a la fosforilación y activación de V1RD15. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
La histamina, cuando se une a los receptores H2, activa la adenilil ciclasa a través de las proteínas Gs, lo que provoca un aumento del AMPc y la activación de la PKA. Esta cascada de activación puede dar lugar a la fosforilación y activación funcional de V1RD15. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
La adenosina interactúa con los receptores A2A o A2B, que están acoplados a proteínas Gs que estimulan la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMPc. Este aumento del AMPc puede activar la PKA, lo que conduce a la fosforilación y activación de V1RD15. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
El vardenafilo, un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5, impide la descomposición del GMPc, manteniendo así su señalización. Los niveles elevados de GMPc pueden activar la PKG, que puede fosforilar y activar la V1RD15 en las células que responden a la señalización dependiente del GMPc. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $43.00 $85.00 $158.00 | 7 | |
Los donantes de óxido nítrico, como el nitroprusiato de sodio, liberan óxido nítrico que puede activar la guanilil ciclasa. El aumento de la producción de cGMP activa la PKG, que, a su vez, podría fosforilar y activar la V1RD15. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX actúa como inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, lo que provoca un aumento de los niveles tanto de AMPc como de GMPc al impedir su degradación. La activación resultante de PKA y PKG puede conducir a la fosforilación y posterior activación de V1RD15. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
La anisomicina es un activador de las proteínas cinasas activadas por el estrés, que puede conducir a la activación de la c-Jun N-terminal cinasa (JNK). La activación de la JNK puede dar lugar a la fosforilación de proteínas dentro de su vía de señalización, incluyendo potencialmente la activación de V1RD15 a través de efectos descendentes. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
La bradicinina activa su receptor B2, que puede acoplarse a las proteínas Gq y activar la fosfolipasa C. Esto da lugar a la producción de IP3 y DAG, lo que conduce a un aumento del calcio intracelular y a la activación de la proteína cinasa C (PKC). La PKC, a través de sus dianas de fosforilación, podría activar el V1RD15 mediante eventos de señalización descendentes. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $51.00 $100.00 $310.00 $690.00 | 3 | |
La angiotensina II activa los receptores AT1, que pueden activar la fosfolipasa C a través de las proteínas Gq, lo que conduce a la generación de IP3 y DAG. Esto aumenta el calcio intracelular y activa la PKC, lo que podría conducir a la fosforilación y activación funcional de V1RD15 como parte de sus efectos de señalización descendentes. | ||||||