V1RA4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de V1RA4 incluyen, entre otros, SR 49059 CAS 150375-75-0, Lixivaptan CAS 168079-32-1 y RWJ 67657 CAS 215303-72-3.

Los inhibidores de V1RA4 son una clase de compuestos que se dirigen específicamente al subtipo 1A del receptor de vasopresina, conocido como V1RA4, para impedir su interacción con la vasopresina. Compuestos como el SR49059 y el Relcovaptan presentan una elevada especificidad para el V1RA4, actuando mediante la unión competitiva a los sitios activos del receptor, lo que da lugar a un bloqueo del efecto de la vasopresina sobre diversos procesos fisiológicos. La inhibición del V1RA4 a través de estos antagonistas, incluidos Tolvaptan y Conivaptan, conduce a una reducción de la vasoconstricción mediada por la vasopresina y de la reabsorción de agua, que son fundamentales en la regulación de la presión arterial y el equilibrio de líquidos. Mozavaptan, OPC-31260 y Satavaptan también funcionan de forma similar, ocupando el lugar del receptor e impidiendo que la vasopresina ejerza su acción, lo que en última instancia conduce a una menor activación del receptor y a la modulación de los resultados fisiológicos relevantes.

Lixivaptan, Fedovapagon y RWJ-67657 amplían esta lista de antagonistas selectivos al unirse a V1RA4, lo que subraya aún más el potencial de estos inhibidores para alterar la señalización de la vasopresina. El papel del balovaptán como inhibidor competitivo es particularmente notable, dado su impacto potencial sobre la dinámica del receptor y las vías de señalización descendentes. Por último, la felipresina, un compuesto estructuralmente análogo a la vasopresina pero utilizado habitualmente por sus propiedades vasoconstrictoras, puede actuar paradójicamente como antagonista en el sitio V1RA4, mostrando la diversidad de moléculas capaces de inhibir este receptor. En conjunto, estos inhibidores del V1RA4 funcionan a través de un mecanismo común de antagonismo competitivo, disminuyendo eficazmente la capacidad del receptor para transducir la señal de la vasopresina, que es fundamental en el control de diversas funciones cardiovasculares y renales.