Los inhibidores de V1RA3 pertenecen a una clase de compuestos diseñados para interactuar selectivamente con un receptor específico del organismo conocido como V1RA3. Este receptor forma parte de una familia más amplia de receptores que desempeñan papeles cruciales en diversos procesos fisiológicos. El receptor V1RA3, en particular, tiene una conformación y una vía de señalización únicas que lo distinguen de otros receptores de su familia. Los inhibidores de este receptor se caracterizan por su capacidad de unirse al sitio activo del receptor, o a un sitio modulador, impidiendo así su interacción normal con sus ligandos naturales. El diseño de estos inhibidores suele basarse en la biología estructural del receptor, con especial énfasis en lograr una alta selectividad para minimizar los efectos no deseados. Normalmente, estos inhibidores son moléculas pequeñas, aunque también pueden diseñarse biomoléculas más grandes, como los anticuerpos monoclonales, para desempeñar una función similar.
El desarrollo de inhibidores de V1RA3 es un proceso complejo que implica un conocimiento intrincado de la bioquímica y la farmacología del receptor. Los inhibidores deben mostrar una gran afinidad por el receptor V1RA3 para ser eficaces en su función prevista. Esto se consigue a menudo mediante una serie de procesos de optimización en química médica, en los que se añaden, eliminan o modifican varios grupos químicos para mejorar la interacción entre el inhibidor y el receptor. Las interacciones moleculares implicadas pueden incluir enlaces de hidrógeno, efectos hidrofóbicos y fuerzas electrostáticas, que contribuyen a la estabilidad y especificidad del complejo inhibidor-receptor. Las propiedades farmacocinéticas de estos inhibidores son también un aspecto crítico de su diseño, ya que deben ser capaces de alcanzar el receptor en concentraciones adecuadas y permanecer estables dentro del entorno biológico para ejercer su función. La búsqueda de inhibidores del V1RA3 es un testimonio de la precisión que exigen las ciencias químicas modernas para modular dianas biológicas muy específicas sin afectar a los sistemas relacionados.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Tolvaptan | 150683-30-0 | sc-364638 sc-364638A | 10 mg 50 mg | $122.00 $612.00 | ||
El tolvaptán es un antagonista selectivo de los receptores V2 con un efecto menor sobre los receptores V1A. Podría reducir la actividad del V1RA3 al inhibir competitivamente la unión del receptor de vasopresina, disminuyendo así las vías mediadas por el V1RA3. | ||||||
SR 49059 | 150375-75-0 | sc-204300 | 10 mg | $347.00 | ||
El relcovaptán es un antagonista selectivo del receptor V1A. Actúa bloqueando la unión de la vasopresina al V1RA3, lo que inhibe las vías de señalización descendentes que el V1RA3 suele activar. | ||||||
Lixivaptan | 168079-32-1 | sc-489378 | 5 mg | $84.00 | ||
El lixivaptán es un antagonista de los receptores V2 que puede reducir indirectamente la eficacia del V1RA3 al disminuir la actividad de la vasopresina, que participa en las mismas vías de regulación hormonal que el V1RA3. |