UBE4A Activadores
Los activadores comunes de UBE4A incluyen, entre otros, litio CAS 7439-93-2, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, bortezomib CAS 179324-69-7, epoxomicina CAS 134381-21-8 e inhibidor de la ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.
Los activadores de UBE4A abarcan una variedad de entidades químicas que potencian específicamente la actividad funcional de UBE4A, una proteína implicada de forma ubicua en el marcaje de proteínas celulares para su degradación a través del sistema ubiquitina-proteasoma. Estos activadores operan a través de distintos mecanismos bioquímicos que se unen para amplificar la actividad de UBE4A, asegurando la regulación oportuna y eficiente del recambio de proteínas, que es vital para mantener la homeostasis celular. Una clase prototípica de estos activadores podría incluir pequeñas moléculas que estabilizan la interacción entre UBE4A y las enzimas activadoras E1, facilitando así el paso inicial de la activación de la ubiquitina. Otro subconjunto puede aumentar potencialmente la afinidad de UBE4A por las enzimas conjugadoras de ubiquitina E2, acelerando la transferencia de ubiquitina de E2 a los sustratos diana.
Además, ciertos activadores de UBE4A pueden ejercer sus efectos uniéndose a sitios alostéricos en UBE4A, induciendo cambios conformacionales que mejoran su eficiencia catalítica. Estos moduladores alostéricos son particularmente significativos ya que no compiten directamente con los sustratos, reduciendo así la probabilidad de efectos fuera del objetivo y aumentando la especificidad de la activación. Además, algunos activadores podrían inhibir selectivamente las enzimas deubiquitinadoras (DUBs), lo que aumentaría indirectamente la degradación de las proteínas mediada por ubiquitina al impedir la eliminación de las etiquetas de ubiquitina una vez que UBE4A las ha unido a los sustratos. Esta intrincada red de activación, facilitada por los activadores de UBE4A, garantiza que las proteínas marcadas para su degradación se procesen rápida y eficazmente, preservando así la función y la integridad celulares. En conjunto, estos mecanismos de acción diversos pero específicos subrayan el enfoque a medida mediante el cual los Activadores UBE4A mejoran la actividad de la proteína, reflejando la regulación matizada necesaria en la proteólisis mediada por ubiquitina.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El cloruro de litio influye en la vía de señalización Wnt mediante la inhibición de GSK-3β, lo que conduce a la estabilización de β-catenina, que se sabe que interactúa con UBE4A en el proceso de degradación proteasomal. Esta estabilización puede potenciar indirectamente la actividad de UBE4A en la ubiquitinación. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que puede provocar la acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que aumenta indirectamente la demanda de la actividad ubiquitina ligasa de la UBE4A en la célula para marcar proteínas para su degradación. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor selectivo del proteasoma; al impedir la degradación de las proteínas ubiquitinadas, podría potenciar indirectamente la actividad funcional de la UBE4A al aumentar la dependencia celular de la ubiquitinación. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo del proteasoma similar al bortezomib, y también puede aumentar indirectamente la actividad funcional de UBE4A al provocar una acumulación de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
El PYR-41 es un inhibidor de la enzima activadora de la ubiquitina (E1), lo que podría provocar un aumento del nivel de ubiquitina libre en la célula. Esto aumenta la disponibilidad de ubiquitina para los procesos de ubiquitinación mediados por la UBE4A. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
El IU1 es un inhibidor de la deubiquitinasa USP14, que elimina la ubiquitina de las proteínas. La inhibición de la USP14 puede conducir a un aumento de la reserva de proteínas ubiquitinadas, potenciando indirectamente la actividad de la UBE4A en la vía ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomida promueve la degradación de varios factores de transcripción a través del sistema ubiquitina-proteasoma. Su efecto sobre el aumento de la degradación proteasomal puede potenciar indirectamente la actividad de ubiquitinación de UBE4A. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada a N, lo que conduce al estrés del RE y a la respuesta de proteínas desplegadas, que puede aumentar la demanda de la actividad de UBE4A en el marcado de proteínas mal plegadas para su degradación. | ||||||