Trp4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Trp4 incluyen, entre otros, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Ruthenium red CAS 11103-72-3, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, 2-APB CAS 524-95-8 y Lanthanum CAS 7439-91-0.
Los inhibidores químicos de Trp4 pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de varios mecanismos que afectan directamente a la función de la proteína. El erlotinib, por ejemplo, se dirige a la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), que está estrechamente relacionada con la regulación de la actividad de Trp4. Al inhibir el EGFR, el erlotinib reduce el estado de fosforilación de Trp4, necesario para su activación, lo que conduce a la inhibición funcional del canal iónico. Otro inhibidor, el rojo de rutenio, se une directamente al poro conductor de iones de Trp4, bloqueando el paso de cationes e inhibiendo así directamente la actividad de su canal iónico. Del mismo modo, La3+ y Gd3+ también actúan bloqueando el poro del canal de Trp4, impidiendo el flujo esencial de iones de calcio a través del canal e inhibiendo directamente su función.
Además, SKF-96365 y ML204 se dirigen a los canales de entrada de calcio mediados por receptores, incluido Trp4. El SKF-96365 reduce la entrada de calcio bloqueando estos canales, mientras que el ML204 inhibe selectivamente la corriente entrante del Trp4, lo que provoca una disminución directa de la actividad del canal. El Pyr3 puede inhibir el Trp4 alterando la compuerta y la permeabilidad del canal, que son esenciales para su correcto funcionamiento. HC-070 se suma a esta lista reduciendo específicamente la conductancia de Trp4. Por otra parte, el BTP2 influye indirectamente en la actividad de la Trp4 al inhibir los canales CRAC, lo que a su vez reduce los niveles de calcio intracelular necesarios para la plena activación de la Trp4. Tanto la anandamida como el ácido flufenámico modifican los mecanismos de compuerta del canal Trp4, lo que altera la permeabilidad del canal y reduce su capacidad de conducción de iones. Todos estos mecanismos diversos convergen en el resultado común de inhibir la actividad del canal iónico Trp4, actuando cada uno de ellos en diferentes puntos de interacción con la proteína o sus vías asociadas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
El erlotinib inhibe la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), que se sabe que regula la actividad del canal Trp4. Al inhibir el EGFR, el erlotinib reduce la fosforilación en tirosina del Trp4, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
El rojo de rutenio es un compuesto inorgánico que puede bloquear varios canales iónicos, entre ellos el Trp4. Se une al poro del canal y obstruye el flujo de cationes, inhibiendo directamente la actividad del canal iónico de Trp4. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
El SKF-96365 inhibe los canales de entrada de calcio mediados por receptores, entre los que se encuentra el Trp4. Al bloquear estos canales, el SKF-96365 reduce la afluencia de calcio, inhibiendo así la función del Trp4, ya que es permeable al calcio. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
El 2-APB actúa como modulador de varios canales TRP y puede inhibir el Trp4 alterando la conformación del canal, lo que reduce su capacidad para conducir iones. | ||||||
Lanthanum | 7439-91-0 | sc-250228 | 25 g | $180.00 | ||
El cloruro de lantano (III) es una sustancia química conocida por bloquear los canales de calcio. Inhibe el Trp4 uniéndose al canal e impidiendo la entrada de calcio, con lo que inhibe directamente su función de conducción iónica. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204 es un inhibidor selectivo de los canales Trp4, inhibiendo la corriente entrante típicamente transportada por estos canales, lo que conduce a una inhibición funcional directa de la actividad Trp4. | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
El cloruro de gadolinio(III) es un bloqueador de varios canales catiónicos, entre ellos el Trp4. El Gd3+ inhibe la función del canal al unirse a él y obstruir el paso de iones, inhibiendo así la actividad de Trp4. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3 es un inhibidor de la subfamilia TrpC3/TrpC6/TrpC7 de canales TRP, estrechamente relacionados con Trp4. Puede inhibir el Trp4 alterando la puerta del canal y la permeabilidad iónica. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
El ácido flufenámico es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo que puede inhibir varios miembros de la familia de canales TRP. Inhibe el Trp4 modificando el mecanismo de compuerta del canal, reduciendo así su conductancia iónica. | ||||||