Los activadores del TRP2 son sustancias químicas que influyen en la activación del TRP2, ya sea actuando directamente sobre su estructura molecular o afectando indirectamente a su expresión a través de vías celulares. Muchos de estos compuestos afectan a los niveles intracelulares de AMPc. Por ejemplo, se sabe que la forskolina y el IBMX aumentan los niveles de AMPc en la célula. Los niveles más altos de AMPc pueden activar la vía MC1R, lo que lleva a una expresión elevada de TRP2. La L-DOPA, por su parte, actúa como sustrato, facilitando la actividad catalítica de la TRP2. El resveratrol y la quercetina ofrecen mecanismos de acción únicos; el resveratrol actúa a través de la vía SIRT1, mientras que la quercetina puede aumentar la expresión de TRP2 a través de la regulación compensatoria tras la inhibición de la actividad de la tirosinasa.
En cuanto a la señalización celular, compuestos como la Thapsigargina y la Genisteína actúan a través de la señalización del calcio y del receptor de estrógenos, respectivamente. Elapsigargina provoca la liberación de iones de calcio del retículo endoplásmico, lo que proporciona una vía para aumentar la expresión del TRP2. La genisteína, un fitoestrógeno, podría influir en la expresión de TRP2 a través de sus interacciones con los receptores de estrógeno. El butirato sódico y el ácido retinoico actúan a nivel de la expresión génica. El butirato sódico, un inhibidor de la histona desacetilasa, puede aumentar la transcripción del TRP2, mientras que el ácido retinoico puede tener un efecto similar al afectar a la transcripción de genes a través de su acción mediada por receptores. La curcumina modula la vía MAPK, ofreciendo otra vía para influir en la expresión de TRP2.
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