TPST-1 Activadores

Los activadores comunes del TPST-1 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la caliculina A CAS 101932-71-2, el dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5 y el ácido okadaico CAS 78111-17-8.

Los activadores de TPST-1 engloban sustancias químicas que pueden modular indirectamente la función de TPST1, especialmente afectando a su disponibilidad de sustratos enzimáticos o al contexto más amplio de la señalización celular y las modificaciones postraduccionales. Entre ellos es clave el PAPS, la molécula donante primaria para el grupo sulfato. Sin PAPS, la TPST1 no puede funcionar eficazmente. Sustancias químicas como la forskolina y el db-cAMP destacan el papel del AMPc en la señalización celular. La elevación del AMPc puede activar o inhibir varias enzimas, posiblemente modulando la función de la TPST1 de forma indirecta.

Los inhibidores del proteasoma, como el MG-132, ponen de relieve la importancia de la estabilización de las proteínas para aumentar la disponibilidad de sustratos para el TPST1. Dado que la función principal de la TPST1 es la sulfatación de residuos de tirosina, las sustancias químicas que influyen en la fosforilación de la tirosina, como el ortovanadato sódico, la caliculina A y la genisteína, son cruciales. La implicación de vías como MAPK/ERK, subrayada por el inhibidor de MEK U0126, describe la intrincada red de modificaciones proteínicas que pueden afectar a TPST1. La presencia de anisomicina e ionomycin subraya aún más la multitud de vías, desde la señalización JNK a la regulación del calcio, que pueden influir en TPST1.