Las topoisomerasas son una clase de enzimas que desempeñan un papel crucial en el mantenimiento de la estructura y topología del ADN dentro de las células. Son responsables de gestionar el enrollamiento y desenrollamiento del ADN durante procesos como la replicación, la transcripción y la recombinación. Entre las topoisomerasas, la topoisomerasa II (Topo II) es especialmente vital, ya que resuelve los enredos y nudos del ADN introduciendo roturas transitorias de doble cadena en la hélice del ADN. Existen dos isoformas de Topo II, Topo IIα y Topo IIβ, ambas con funciones celulares únicas. Los inhibidores de Topo IIβ son una clase específica de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir la actividad catalítica de la isoforma Topo IIβ.
Los inhibidores de Topo IIβ se caracterizan por su capacidad de unirse al sitio activo de la enzima Topo IIβ, impidiendo que lleve a cabo sus funciones normales. Estos inhibidores interfieren con la capacidad de la enzima para escindir transitoriamente el ADN, lo que conduce a la acumulación de complejos enzima-ADN y la posterior interrupción de la replicación y transcripción del ADN. Estructuralmente, estos inhibidores suelen presentar elementos específicos que facilitan su interacción con el sitio activo de la enzima, asegurando una unión fuerte y selectiva. Debido a las distintas funciones celulares de las dos isoformas, los inhibidores de Topo IIβ están diseñados para dirigirse selectivamente a Topo IIβ sin afectar significativamente a la actividad de la isoforma Topo IIα. Mediante el estudio de los mecanismos de acción de estos inhibidores, los científicos han adquirido una comprensión más profunda de cómo Topo IIβ contribuye al mantenimiento del ADN y la expresión génica.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
El ICRF-193 actúa como inhibidor selectivo de la topoisomerasa II beta, mostrando una afinidad de unión única que interrumpe el ciclo catalítico de la enzima. Este compuesto estabiliza el complejo enzima-ADN, impidiendo los cambios conformacionales necesarios para el paso efectivo de la cadena de ADN. Sus interacciones específicas con el sitio activo de la enzima alteran la cinética de reacción, dando lugar a una acumulación de enredos de ADN. Las características estructurales del compuesto contribuyen a su capacidad para modular la función de la enzima, influyendo en los procesos celulares relacionados con la topología del ADN. | ||||||
BNS-22 | 1151668-24-4 | sc-364676 | 10 mg | $193.00 | ||
El BNS-22 funciona como un potente inhibidor de la topoisomerasa II beta, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima. Este compuesto altera de forma única la dinámica conformacional de la enzima, dificultando su capacidad para facilitar el paso de la cadena de ADN. Las distintas interacciones moleculares del BNS-22 potencian la estabilización del complejo enzima-ADN, lo que da lugar a una alteración significativa de la cinética de reacción y a un aumento del superenrollamiento del ADN. Sus atributos estructurales específicos desempeñan un papel crucial en la modulación de los cambios topológicos dentro del ADN celular. | ||||||