Los activadores de la TMPRSS11F abarcan una serie de compuestos químicos que refuerzan indirectamente la capacidad funcional de la proteasa actuando sobre vías proteolíticas competitivas o preservando la integridad del sustrato. La benzamidina y el mesilato de Camostat, ambos inhibidores de la serina proteasa, aumentan la capacidad de la TMPRSS11F al impedir la descomposición de sus sustratos mediante la inhibición de otras serina proteasas, aumentando así la disponibilidad de sustratos. Del mismo modo, el mesilato de nafamostat, el mesilato de gabexato y la aprotinina, al reducir la actividad de un amplio espectro de proteasas competidoras, facilitan indirectamente el acceso de la TMPRSS11F a sus sustratos. La leupeptina, con su capacidad para inhibir las serina y cisteína proteasas, y el E-64, un inhibidor de la cisteína proteasa, garantizan además que los sustratos de la TMPRSS11F no sean degradados por estas clases de enzimas, potenciando indirectamente la acción proteolítica de la TMPRSS11F.
Además, compuestos como Pepstatin A, AEBSF, y Phosphoramidon, que inhiben las aspartic, serine, y metalloproteases respectivamente, sirven para realzar la función de TMPRSS11F manteniendo niveles más altos de substratos intactos para que TMPRSS11F procese. Bestatin y Sivelestat se dirigen específicamente a la aminopeptidasa y la elastasa de neutrófilos, impidiendo la disminución de péptidos que podrían ser sustratos potenciales para la TMPRSS11F, promoviendo en consecuencia su actividad. A través de estos diversos mecanismos inhibidores, estos activadores químicos apoyan colectivamente la mejora de la función proteolítica de la TMPRSS11F asegurando un entorno de sustrato más favorable, influyendo directamente en la capacidad de la TMPRSS11F para escindir y activar sus proteínas diana específicas.
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