Los activadores TMEM168 son sustancias químicas que pueden activar la proteína transmembrana 168 a través de diversos mecanismos indirectos. Esta clase abarca compuestos que interactúan con las vías de señalización celular, la homeostasis iónica y el tráfico de proteínas. Por ejemplo, se sabe que la forskolina activa la adenilil ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMP cíclico, un mensajero secundario que puede regular una plétora de procesos celulares, incluyendo potencialmente la transcripción de genes que codifican proteínas transmembrana como la TMEM168. Los ésteres de forbol, como el PMA, actúan como análogos del diacilglicerol para activar la proteína cinasa C, que puede modular numerosas proteínas asociadas a la membrana y podría, por extensión, afectar a la expresión o función de la TMEM168.
Además, los compuestos que alteran la homeostasis del calcio, como la ionomicina, el tapsigargina, el A23187 y el 2-APB, pueden tener amplios efectos sobre la función celular, incluida la posible regulación al alza de los genes que responden al calcio o la activación de vías de estrés que pueden implicar al TMEM168. Del mismo modo, los agentes que interfieren con la glicosilación y el tráfico de proteínas, como la tunicamicina y la brefeldina A, podrían invocar una respuesta de estrés celular que lleve a la regulación al alza de varias proteínas transmembrana, entre ellas la TMEM168. Tales respuestas de estrés también podrían ser provocadas por inhibidores del proteasoma como MG132, que conducen a la acumulación de proteínas dentro de la célula.
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