Los inhibidores de la TMCO6 abarcan un conjunto diverso de compuestos que ejercen sus efectos a través de varias vías bioquímicas, lo que en última instancia conduce a la supresión de la actividad de la TMCO6. Por ejemplo, algunos inhibidores específicos se dirigen a la vía inmunosupresora, como los que se unen a las ciclofilinas e inhiben la calcineurina, impidiendo así la translocación nuclear de NFAT, un factor de transcripción potencialmente responsable de regular la expresión de TMCO6. Otros, como ciertos inhibidores de la vía mTOR, reducen el crecimiento y la proliferación celular, lo que puede afectar indirectamente a la función de la TMCO6 debido a la disminución asociada de las actividades biosintéticas celulares. Los inhibidores de la cinasa también desempeñan un papel importante, ya que algunos poseen la capacidad de inhibir ampliamente las cinasas, reduciendo así potencialmente la fosforilación de proteínas que interactúan con la TMCO6 o la regulan y, por consiguiente, su actividad.
Otras acciones inhibidoras surgen de compuestos que interrumpen el tráfico intracelular, como los que impiden el transporte de vesículas desde el retículo endoplásmico (RE) al Golgi, lo que puede obstruir la localización y el funcionamiento adecuados de la TMCO6. Los alteradores de la homeostasis del calcio, tanto por inhibición directa de las bombas de calcio en el RE como por antagonismo de los canales de calcio, pueden provocar una disminución de la actividad de TMCO6, teniendo en cuenta la sensibilidad potencial de la proteína a los niveles de calcio intracelular. Además, los inhibidores del proceso de glicosilación podrían afectar al correcto plegamiento y funcionamiento de TMCO6, si ésta sufre tales modificaciones postraduccionales.
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