TM4-B Activadores
Los activadores TM4-B comunes incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, la histamina, base libre CAS 51-45-6 y la dopamina CAS 51-61-6.
Las TM4-B emplean diversos mecanismos para elevar los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la proteína cinasa A (PKA), que puede dirigirse a las TM4-B para su fosforilación. La forskolina participa directamente en este proceso; activa la adenilato ciclasa, que cataliza la conversión de ATP en AMPc. Este aumento de los niveles de AMPc activa la PKA, que puede fosforilar y activar así la TM4-B. Del mismo modo, el isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, se une a los receptores beta, lo que conduce a la activación de la proteína G, que a su vez estimula la adenilato ciclasa, lo que resulta en niveles elevados de AMPc y la posterior fosforilación de la TM4-B mediada por la PKA. Otro agente, la PGE2, funciona a través de su interacción con los receptores acoplados a proteínas G para aumentar el AMPc y activar la PKA, lo que potencialmente conduce a la activación de la TM4-B. La histamina actúa a través de receptores H2 para producir el mismo resultado, al igual que la dopamina a través de receptores similares a D1 y la adenosina a través de receptores A2A o A2B, todo lo cual culmina en la activación de la PKA y la fosforilación potencial de la TM4-B.
El glucagón y la epinefrina se acoplan con sus GPCR respectivos para estimular la adenilato ciclasa, aumentando así el AMPc y activando la PKA, que puede actuar entonces sobre la TM4-B. La toxina del cólera exacerba esta vía catalizando la ADP-ribosilación de la subunidad Gs alfa, lo que provoca una activación prolongada de la adenilato ciclasa, un aumento de los niveles de AMPc y una actividad sostenida de la PKA, que puede conducir a la activación de la TM4-B a través de la fosforilación. La anagrelida y el rolipram, al inhibir la fosfodiesterasa III y IV, respectivamente, impiden la descomposición del AMPc, lo que aumenta aún más la actividad de la PKA y el potencial de fosforilación de la TM4-B. El IBMX, como inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, aumenta de forma similar los niveles de AMPc y activa la PKA, ofreciendo otra vía para la activación de la TM4-B. Cada una de estas sustancias químicas, a través de sus distintas interacciones con las vías de señalización celular, contribuye a la regulación de la actividad de TM4-B modulando el eje de señalización AMPc-PKA.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, se une a los receptores beta, lo que provoca la activación de la proteína G, que a su vez activa la adenilato ciclasa, aumentando los niveles de AMPc. El aumento de AMPc activa la PKA, lo que puede provocar la activación de la TM4-B mediante fosforilación si la TM4-B forma parte de la vía de señalización AMPc/PKA. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) interactúa con sus receptores acoplados a proteínas G (GPCR), lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc, que activan la PKA. A continuación, la PKA puede activar la TM4-B a través de la fosforilación si la TM4-B es un sustrato o está asociada a la cascada de señalización de la PKA. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
La histamina puede unirse a los receptores H2, que son GPCR que activan la adenilato ciclasa, lo que provoca un aumento del AMPc y la posterior activación de la PKA. A continuación, la PKA puede activar la TM4-B por fosforilación si la TM4-B está conectada funcionalmente al eje de señalización de la PKA. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina que interactúa con los receptores tipo D1 puede aumentar los niveles de AMPc activando la adenilato ciclasa a través de las proteínas Gs, lo que conduce a la activación de la PKA. La PKA puede entonces fosforilar y activar el TM4-B si éste está alineado con la vía de señalización de los receptores dopaminérgicos tipo D1. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
La adenosina se une a los receptores A2A o A2B, que son GPCR que activan la adenilato ciclasa, aumentando los niveles de AMPc y activando la PKA. La PKA puede fosforilar y activar la TM4-B si ésta forma parte de la vía de señalización del receptor de adenosina. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La epinefrina se une a los receptores beta-adrenérgicos, activando las proteínas G que estimulan la adenilato ciclasa, aumentando el AMPc y activando la PKA. La PKA puede entonces activar la TM4-B por fosforilación si la TM4-B está implicada en la señalización beta-adrenérgica. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
La anagrelida inhibe la fosfodiesterasa III (PDE3), lo que conduce a una acumulación de AMPc dentro de la célula. Esta acumulación activa la PKA, que puede activar la TM4-B a través de la fosforilación si la TM4-B se encuentra dentro del eje de señalización de la PDE3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram inhibe selectivamente la PDE4, impidiendo la descomposición del AMPc, lo que da lugar a la activación de la PKA. La PKA puede entonces fosforilar y activar la TM4-B si ésta es una diana de la PKA dentro de la vía de señalización de la PDE4. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y la activación de la PKA. La PKA puede entonces activar la TM4-B a través de la fosforilación si la TM4-B forma parte de vías reguladas por los niveles de AMPc. | ||||||