TGase5 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la TGasa5 incluyen, entre otros, dihidrocloruro de cistamina CAS 56-17-7, dansilcadaverina CAS 10121-91-2, 2-naftilamina CAS 91-59-8, adenosina, periodato oxidado CAS 34240-05-6 y BAPTA, ácido libre CAS 85233-19-8.

Los inhibidores de la TGasa5 representan compuestos que, directa o indirectamente, pueden inhibir la actividad enzimática de la TGasa5. Dado que la TGasa5 es un miembro de la familia de las transglutaminasas, muchos de estos inhibidores tienen su origen en el espectro más amplio de los inhibidores de transglutaminasas. El principal modo de inhibición de muchos de estos compuestos gira en torno a la competencia en el sitio activo de la enzima. Por ejemplo, la cistamina, la monodansilcadaverina y el Z-DON-Val-Pro-Leu-OMe pueden bloquear el sitio activo o competir con él, reduciendo la capacidad de la enzima para catalizar la reticulación de proteínas.

Algunos inhibidores, como el dialdehído de adenosina, se dirigen a sitios auxiliares como el sitio de unión a GTP. Este mecanismo de inhibición puede afectar a la conformación o funcionalidad de la enzima, reduciendo su actividad. En el contexto de la TGasa5, que se ha asociado a la diferenciación epidérmica, la inhibición de su actividad puede influir en procesos como la formación de la envoltura cornificada. Los quelantes del calcio, como el BAPTA y el EGTA, actúan como inhibidores eliminando los iones de calcio de las proximidades de la enzima. Dado que algunas actividades de la transglutaminasa dependen del calcio, el secuestro del calcio puede reducir eficazmente la función de la enzima.