TBC1D2 Activadores

Los Activadores TBC1D2 comunes incluyen, entre otros, PMA CAS 16561-29-8, Inhibidor de la quinasa DAG II CAS 120166-69-0, Ácido araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1, Forskolina CAS 66575-29-9 y 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Los activadores de TBC1D2 comprenden un grupo único de compuestos químicos diseñados para potenciar la actividad funcional de TBC1D2 a través de diversos mecanismos. Estas sustancias químicas pueden aumentar directa o indirectamente la actividad funcional de TBC1D2 al influir en vías de señalización o procesos biológicos específicos en los que participa directamente. Por ejemplo, se sabe que el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), el diacilglicerol (DAG) y el ácido araquidónico activan la proteína quinasa C (PKC). La PKC fosforila la Munc18, una proteína que se une a la TBC1D2 y la regula, potenciando la actividad de la TBC1D2. Del mismo modo, la forskolina y el 8-bromo-cAMP elevan los niveles de AMPc, activando la proteína quinasa A (PKA). PKA fosforila SNAP-25, una proteína SNARE que interactúa con TBC1D2, aumentando la actividad funcional de TBC1D2.

Además, sustancias químicas como el ácido okadaico, la calmodulina y el cloruro cálcico influyen directamente en la actividad funcional de TBC1D2. El ácido ocadaico inhibe las proteínas fosfatasas 1 y 2A, lo que aumenta la fosforilación de las proteínas que interactúan con TBC1D2, potenciando así la actividad de TBC1D2. La calmodulina se une a la TBC1D2 y la activa, y un aumento de la calmodulina puede potenciar la actividad funcional de la TBC1D2. El cloruro de calcio, al proporcionar los iones de calcio necesarios, puede potenciar la actividad funcional de la TBC1D2 al promover la formación del complejo SNARE. También hay compuestos como el fosfatidilinositol 4,5-bifosfato (PIP2), la α-latrotoxina y la neurotoxina botulínica de tipo B que interactúan con la TBC1D2 a través de mecanismos más complejos. El PIP2 es necesario para el reclutamiento de la TBC1D2 a la membrana plasmática, por lo que su aumento puede potenciar la actividad de la TBC1D2 al incrementar su localización en la membrana. La α-Latrotoxina se une a la neurexina, desencadenando un influjo de calcio y promoviendo la formación del complejo SNARE, potenciando así la actividad de TBC1D2. La neurotoxina tetánica y la neurotoxina botulínica tipo B escinden la TBC1D2, interrumpiendo el complejo SNARE pero dejando fragmentos de TBC1D2 que pueden interactuar con otras proteínas SNARE, aumentando la actividad funcional de la TBC1D2.