T2R134 Inhibidores

Los inhibidores comunes de T2R134 incluyen, entre otros, la curcumina CAS 458-37-7, el resveratrol CAS 501-36-0, el galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, la quercetina CAS 117-39-5 y la berberina CAS 2086-83-1.

Los inhibidores de T2R134 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente e inhiben la actividad del receptor del sabor amargo tipo 2 miembro 134 (T2R134), un receptor acoplado a proteína G (GPCR) dentro de la familia T2R. El T2R134, al igual que otros miembros de la familia T2R, está implicado en la detección de compuestos de sabor amargo, que desempeñan un papel crucial en la capacidad del sistema sensorial para identificar sustancias potencialmente nocivas o desagradables. Estos receptores se localizan principalmente en las células receptoras del gusto de la lengua, donde responden a las moléculas amargas iniciando vías de señalización intracelular que conducen a la percepción del amargor. Los inhibidores del T2R134 bloquean la activación del receptor uniéndose a su sitio activo de unión al ligando o a sitios reguladores alternativos, impidiendo que los compuestos amargos activen el receptor e interrumpan la transducción de la señal asociada. Algunos inhibidores actúan como antagonistas competitivos, uniéndose al sitio activo del receptor e impidiendo que los ligandos amargos interactúen con el T2R134. Otros pueden funcionar como moduladores alostéricos, uniéndose a sitios alejados del sitio activo e induciendo cambios conformacionales en el receptor que reducen su capacidad de respuesta a los compuestos amargos. La inhibición de T2R134 afecta a las vías de señalización intracelular típicas de los GPCR, como los cambios en las concentraciones de iones de calcio, esenciales para transmitir información sensorial al cerebro. Estudiando los inhibidores de T2R134, los investigadores pueden conocer mejor los mecanismos moleculares que subyacen a la percepción del sabor amargo y cómo contribuyen los receptores T2R individuales a la complejidad del procesamiento de las señales gustativas. Este conocimiento amplía los conocimientos sobre cómo el sistema sensorial detecta e interpreta los compuestos amargos, y pone de relieve el intrincado papel de los receptores T2R en la percepción de los estímulos químicos ambientales.