SPATA21 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SPATA21 incluyen, pero no se limitan a, Trichostatin A CAS 58880-19-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores químicos de SPATA21 funcionan a través de diversos mecanismos para interrumpir su actividad dentro de las células. La tricostatina A y el bortezomib actúan modulando la estabilidad y el estado de modificación de las proteínas. La tricostatina A, un inhibidor de la histona desacetilasa, puede cambiar el estado de acetilación de las histonas unidas a SPATA21, alterando potencialmente la estructura de la cromatina y reduciendo la accesibilidad de los genes a la transcripción. El bortezomib, al igual que el MG132, inhibe el sistema del proteasoma, responsable de la degradación de las proteínas. Esta inhibición puede conducir a la acumulación de proteínas reguladoras que interactúan con SPATA21, inhibiendo así su función. El MG132, en una línea similar, puede impedir la degradación de las proteínas reguladoras de SPATA21, permitiéndoles inhibir la actividad de SPATA21 mediante la estabilización de complejos inactivos o influyendo en las vías de señalización.

Además de éstos, LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de PI3K, pueden interrumpir las vías de señalización descendentes que regulan SPATA21. Al inhibir la PI3K, estas sustancias químicas pueden alterar la localización o las modificaciones postraduccionales de SPATA21, lo que conduce a una inhibición funcional. La rapamicina, un inhibidor de mTOR, actúa más abajo al afectar a las vías de síntesis de proteínas que pueden regular SPATA21. SB203580 y SP600125 se dirigen a las vías MAPK: SB203580 inhibe p38 MAPK y SP600125 se dirige a JNK, y ambas pueden influir indirectamente en la actividad de SPATA21 a través de las vías de señalización activadas por el estrés y la apoptosis. PD98059 y U0126, ambos inhibidores de la vía MEK, impiden la activación de ERK, que también puede regular SPATA21. Por último, KN-93 y PP2 se dirigen a la señalización de las quinasas: KN-93 inhibe CaMKII y PP2 inhibe las quinasas de la familia Src, que pueden afectar a la actividad de SPATA21 a través de diversas vías de señalización.