Los activadores de SMCR7 son agentes químicos formulados para potenciar la actividad de SMCR7, también conocida como Listerina E3 Ubiquitina Proteína Ligasa 1 (LTN1). La SMCR7 interviene en el proceso celular de degradación de polipéptidos mal plegados o aberrantes, un componente clave del sistema de control de calidad de las proteínas. Los activadores de SMCR7 suelen funcionar uniéndose a la proteína de forma que aumenta su actividad ubiquitina ligasa, promoviendo el marcaje de productos ribosómicos defectuosos (DRiPs) para su degradación proteasomal. Esta activación puede lograrse mediante una interacción directa con el sitio catalítico de SMCR7, facilitando así la transferencia de ubiquitina a las proteínas sustrato, o estabilizando la proteína en una conformación activa que es más eficaz para catalizar el proceso de ubiquitinación. Estos activadores deben interactuar con SMCR7 con gran especificidad para evitar efectos no deseados sobre otras ubiquitina ligasas o componentes del sistema ubiquitina-proteasoma.
El proceso de desarrollo de activadores de SMCR7 es intrincado y requiere un profundo conocimiento de la estructura de la proteína y de los intrincados detalles de su mecanismo catalítico. Los estudios estructurales de SMCR7, como los obtenidos mediante cristalografía de rayos X, espectroscopia de RMN o criomicroscopía electrónica, proporcionan un mapa detallado del sitio activo de la proteína y de los posibles sitios alostéricos. Esta información es inestimable para el diseño racional de moléculas que puedan unirse eficaz y específicamente a estos sitios para modular la actividad de la proteína. Estas técnicas permiten a los investigadores visualizar cómo interactúan los activadores con la SMCR7 a nivel molecular, dilucidando los cambios conformacionales que se producen tras la unión e identificando las interacciones clave (enlaces de hidrógeno, contactos hidrofóbicos e interacciones iónicas) que contribuyen a la eficacia del activador.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $292.00 $822.00 $1540.00 | 1 | |
La metformina podría activar la AMPK, provocando un aumento compensatorio de la expresión de SMCR7 como respuesta al aumento del metabolismo energético celular. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $65.00 $280.00 $400.00 | 48 | |
Se sabe que la activación de AMPK por AICAR desafía la actividad de mTORC1, lo que puede provocar un aumento de la expresión de SMCR7 para equilibrar la señalización de mTORC1. | ||||||
Urolithin A | 1143-70-0 | sc-475514 sc-475514A sc-475514B sc-475514C | 25 mg 100 mg 1 g 5 g | $204.00 $459.00 $714.00 $1224.00 | 10 | |
Como inductor de la autofagia, la Urolitina A podría instigar una respuesta celular que incremente la producción de SMCR7 para gestionar el flujo autofágico. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina podría estimular un aumento de la expresión de SMCR7 al interactuar con la maquinaria transcripcional vinculada a la vía mTOR. | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $104.00 $431.00 | ||
El EPA podría potenciar la transcripción de SMCR7 como respuesta secundaria a su acción primaria de reducir los mediadores inflamatorios que interactúan con mTORC1. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
La cafeína podría elevar la expresión de SMCR7 al aumentar los niveles de AMPc, lo que puede tener un efecto en cascada sobre las vías de señalización celular, incluida mTOR. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
La inhibición de GSK-3 por el litio podría promover la actividad transcripcional de factores que inducen la expresión de SMCR7 como parte de la respuesta de la vía mTOR. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
La quercetina podría aumentar la regulación de SMCR7 mediante la estimulación de factores de transcripción o quinasas que son reguladores anteriores de la vía mTOR. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
El DL-sulforafano podría inducir la expresión de SMCR7 mediante la activación de Nrf2, lo que podría conducir a una mejora compensatoria de los componentes de la vía mTORC1. | ||||||