SIT Inhibidores

Los inhibidores SIT comunes incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, PP 2 CAS 172889-27-9, dasatinib CAS 302962-49-8, PD 98059 CAS 167869-21-8 y LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los inhibidores químicos de la TIE pueden alterar su función a través de diversos mecanismos dirigidos a las vías de señalización en las que participa la TIE. La estaurosporina, un inhibidor de la proteína cinasa de amplio espectro, puede inhibir la SIT obstaculizando los eventos de fosforilación que son esenciales para su activación. Del mismo modo, el PP2, un inhibidor selectivo de las cinasas de la familia Src, puede interrumpir el inicio de las vías de señalización inmunorreceptoras de las que forma parte el SIT, inhibiendo así su función. Dasatinib, que se dirige tanto a las quinasas de la familia Src como a las quinasas Abl, puede impedir la fosforilación y posterior activación de SIT, que es necesaria para su función en la señalización del receptor de células T. LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de PI3K, pueden reducir la actividad funcional del SIT impidiendo su papel dentro de las vías de señalización dependientes de PI3K, que son cruciales para la plena activación del SIT.

Además de éstos, PD 98059 y U0126, como inhibidores de MEK, pueden suprimir eventos de señalización corriente abajo dentro de la vía MAPK/ERK con la que interactúa SIT, lo que conduce a la inhibición de las funciones asociadas de SIT. SP600125, un inhibidor de JNK, y SB203580, un inhibidor de p38 MAPK, pueden interrumpir la vía MAPK en la que puede cruzarse la señalización de SIT, inhibiendo así su activación. ZM 336372 puede disminuir la actividad funcional de SIT inhibiendo la quinasa Raf, que influye en la vía de señalización MAPK/ERK. La rapamicina, al inhibir mTOR, puede conducir a una reducción de la función de señalización de SIT, ya que SIT forma parte de la compleja cascada de señalización en células T donde la actividad de mTOR es un modulador importante. Por último, Go6983, que inhibe la proteína quinasa C, puede impedir la fosforilación de SIT, reduciendo así su actividad de señalización funcional dentro de la célula.