sGC α2I Inhibidores
Los inhibidores comunes de sGC α2I incluyen, entre otros, ODQ CAS 41443-28-1, azul de metileno CAS 61-73-4, Rp-8-Br-PET-cGMPs CAS 185246-32-6, sulfato de S-metilisotiourea CAS 867-44-7 y éster metílico de L-NG-nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Los inhibidores de la sGC α2I son una clase de compuestos químicos diseñados para inhibir selectivamente la actividad de la isoforma α2I de la guanilato ciclasa soluble (sGC), una enzima responsable de catalizar la conversión de GTP (guanosina trifosfato) en cGMP (guanosina monofosfato cíclico). La sGC desempeña un papel crítico en las vías de señalización intracelular, en particular las asociadas a la señalización del óxido nítrico (NO). La enzima se compone de dos subunidades, α y β, y la isoforma α2I representa una variante específica de la subunidad α. Los inhibidores dirigidos a la sGC α2I están diseñados para interferir en el funcionamiento normal de esta isoforma concreta, reduciendo así la generación de GMPc en vías en las que la subunidad α2I desempeña un papel clave. Esta inhibición selectiva se consigue mediante la unión a los sitios reguladores o catalíticos de la enzima, a menudo modulando su capacidad para responder a señales endógenas como el óxido nítrico. La estructura química de los inhibidores de la sGC α2I se adapta a menudo para proporcionar especificidad para la isoforma α2I, en contraposición a otras isoformas de sGC o enzimas similares. Esta especificidad es importante para la modulación precisa de los niveles de GMPc en contextos celulares específicos en los que la isoforma α2I es predominantemente activa. El desarrollo de estos inhibidores implica un conocimiento detallado de la conformación estructural de la enzima sGC, en particular de los dominios de unión exclusivos de la variante α2I. El proceso de diseño incluye la optimización de las interacciones moleculares que favorecen la inhibición selectiva al tiempo que minimizan los efectos no deseados sobre otras subunidades de la guanilato ciclasa o enzimas no relacionadas. Los inhibidores de la sGC α2I contribuyen significativamente a la investigación de la señalización celular, permitiendo una comprensión más profunda de los matizados mecanismos reguladores que gobiernan la producción de nucleótidos cíclicos y las funciones específicas desempeñadas por las diferentes isoformas de la sGC en estos procesos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
ODQ | 41443-28-1 | sc-200325 sc-200325A | 10 mg 50 mg | $76.00 $218.00 | 13 | |
La ODQ es un inhibidor de la sGC α2 al oxidar su fracción hemo, impidiendo así la activación de la enzima y la consiguiente producción de GMPc, que es un mecanismo de señalización directa de la sGC α2. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
El azul de metileno inhibe la sGC α2 al competir con el óxido nítrico por el grupo hemo de la enzima, necesario para su activación, inhibiendo así la conversión de GTP en GMPc catalizada por la sGC. | ||||||
Rp-8-Br-PET-cGMPs | 185246-32-6 | sc-215820 sc-215820A | 1 mg 5 mg | $336.00 $1322.00 | 1 | |
El Rp-8-Br-PET-cGMPS sirve como inhibidor competitivo de las proteínas cinasas dependientes de GMPc, lo que inhibiría la cascada de señalización corriente abajo de la sGC α2, conduciendo a una inhibición de los efectos mediados por la enzima sGC α2 activada. | ||||||
S-Methylisothiourea sulfate | 867-44-7 | sc-3566 sc-3566A | 1 g 100 g | $20.00 $23.00 | 8 | |
Al inhibir la óxido nítrico sintasa, el sulfato de S-metilisotiourea reduce la producción de óxido nítrico, necesario para la activación de la sGC α2, disminuyendo así la síntesis de GMPc catalizada por la sGC α2. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME es un inhibidor de la óxido nítrico sintasa, que reduce los niveles de óxido nítrico disponibles para activar la sGC α2, lo que conduce a una menor producción de GMPc y a la inhibición de la señalización de la sGC α2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 inhibe la PI3K, que es un regulador corriente arriba en la vía del óxido nítrico/sGC/cGMP. Al inhibir la PI3K, este compuesto disminuye indirectamente los niveles de óxido nítrico, que a su vez inhibe la activación de la sGC α2 y reduce la síntesis de GMPc. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
El YC-1 inhibe la sGC α2 uniéndose a la enzima y reduciendo su actividad incluso en presencia de óxido nítrico, que suele ser necesario para la activación de la enzima, lo que provoca una reducción de la producción de GMPc. | ||||||