SERTAD4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SERTAD4 incluyen, entre otros, Palbociclib CAS 571190-30-2, Olomoucina CAS 101622-51-9, Roscovitina CAS 186692-46-6, Purvalanol A CAS 212844-53-6 y Dinaciclib CAS 779353-01-4.

Los inhibidores químicos de SERTAD4 engloban una serie de compuestos conocidos por su capacidad para alterar el ciclo celular dirigiéndose a las quinasas dependientes de ciclinas (CDK), enzimas que forman parte integral de la progresión y regulación del ciclo celular. El palbociclib y el ribociclib, por ejemplo, son inhibidores selectivos de las CDK4/6. Al inhibir estas quinasas, las CDK4/6 se inhiben. Al inhibir estas quinasas, inducen una detención de la fase G1, impidiendo eficazmente la progresión a la fase S, en la que SERTAD4 es más activa. Esta inhibición obstruye el compromiso funcional de SERTAD4 en la regulación del ciclo celular en una coyuntura crítica, reduciendo así su actividad. Del mismo modo, Abemaciclib se dirige a las mismas quinasas, lo que resulta en una inhibición funcional comparable de SERTAD4 al detener el ciclo celular antes de la fase de actividad de SERTAD4.

Otros inhibidores, como Olomoucine, Roscovitine (Seliciclib) y Purvalanol A, adoptan un enfoque ligeramente más amplio al afectar a CDK1, CDK2 y CDK3, quinasas que también participan en la regulación del ciclo celular pero en diferentes puntos de control. La olomoucina, en concreto, se dirige a las primeras fases de la división celular, provocando una detención que impide que SERTAD4 actúe durante la transición G1/S. La roscovitina y el purvalanol A extienden esta inhibición a otras fases, abarcando también a CDK7 y CDK9, asegurando aún más que SERTAD4 no pueda contribuir a la progresión del ciclo celular en múltiples puntos. Milciclib, aunque también afecta a las CDK, amplía su alcance a las quinasas receptoras de tropomiosina (TRK), añadiendo otra capa de regulación que podría cruzarse con el papel de SERTAD4. Los compuestos Flavopiridol, Dinaciclib y AT7519 ejercen sus efectos inhibidores sobre una serie de CDK críticas para el ciclo celular, alterando así el ciclo en múltiples puntos y asegurando que SERTAD4 no encuentre un entorno propicio para su actividad. AZD5438 también se dirige a CDK1, CDK2, y CDK9, que por su inhibición, detienen el ciclo celular en varias etapas, por consiguiente inhibiendo el papel funcional de SERTAD4 a lo largo de la progresión del ciclo celular.