Sec24B Activadores

Los activadores comunes de Sec24B incluyen, entre otros, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 y LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los activadores de Sec24B son un grupo de compuestos químicos que facilitan la actividad funcional de Sec24B a través de varias vías de señalización distintas pero relacionadas. La forskolina, al aumentar el AMPc intracelular, hace que la proteína quinasa A (PKA) fosforile objetivos cruciales para la formación de vesículas COPII, potenciando así el papel que desempeña Sec24B en este proceso. Mecanismos indirectos similares son empleados por el Forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) y la Ionomicina, que activan la PKC y aumentan los niveles de calcio intracelular, respectivamente, cada uno de los cuales conduce a la activación de quinasas que pueden fosforilar y regular proteínas implicadas en el proceso de tráfico que depende de Sec24B. El galato de epigalocatequina (EGCG) fomenta la actividad de Sec24B inhibiendo las quinasas que, de otro modo, fosforilarían e inhibirían proteínas cruciales para la formación de vesículas COPII, mientras que LY294002 y U0126 inhiben selectivamente PI3K y MEK1/2, respectivamente, para modular el panorama de fosforilación a favor de la función de Sec24B.

La molécula de señalización lipídica esfingosina-1-fosfato puede activar receptores acoplados a proteínas G para iniciar una cascada que termina con la fosforilación de componentes de COPII, potenciando el papel de Sec24B en la formación de vesículas. Tanto la capsigargina como el A23187 perturban la homeostasis del calcio, lo que conduce a una mayor actividad de Sec24B al iniciar una señalización dependiente del calcio que probablemente converja en la fosforilación de proteínas relacionadas con Sec24B dentro de la vía COPII. La estaurosporina y la genisteína ofrecen una inhibición estratégica de las quinasas que regulan negativamente la formación de vesículas COPII, aumentando así indirectamente la actividad de Sec24B al levantar las señales inhibitorias. De forma similar, la inhibición de p38 MAPK por SB203580 cambia el equilibrio de los procesos de fosforilación celular, favoreciendo aquellos que activan Sec24B y potencian su papel en el tráfico de vesículas.