SCAND1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SCAND1 incluyen, entre otros, MLN 4924 CAS 905579-51-3, MLN7243 CAS 1450833-55-2 y MLN8237 CAS 1028486-01-2.

Los inhibidores de SCAND1, también conocidos como inhibidores de la proteína 1 asociada a la cinasa de la fase S (SKP1) Cullin 1 (CUL1) Proteína F-box NEDD8/RUB1-activating enzyme (SCF E3 ligase complex) Regulatory Protein (SCAND1), representan una clase de compuestos químicos diseñados para interrumpir la vía de neddilación dentro de las células. La neddilación es un proceso de modificación postraduccional crucial para el correcto funcionamiento del complejo SCF E3 ligasa, que desempeña un papel fundamental en la degradación selectiva de proteínas. El complejo SCF E3 ligasa está formado por múltiples subunidades, entre ellas SCAND1, y participa en la regulación de la estabilidad de numerosas proteínas, influyendo así en diversos procesos celulares como la progresión del ciclo celular, la transducción de señales y la homeostasis proteica. Los inhibidores de SCAND1 actúan específicamente sobre esta intrincada maquinaria molecular.

Estos inhibidores actúan interfiriendo en la actividad enzimática de la enzima activadora de NEDD8 (NAE), un componente crítico de la vía de neddilación. La NAE activa la pequeña proteína NEDD8, similar a la ubiquitina, que se une covalentemente a las proteínas cullina dentro del complejo ligasa E3 SCF. Esta modificación de la neddilación permite al complejo SCF reclutar sustratos para su ubiquitinación y posterior degradación proteasomal. Los inhibidores de SCAND1 interrumpen este proceso al unirse a NAE o a componentes relacionados, impidiendo así la neddilación de las cullinas. En consecuencia, el complejo SCF E3 ligasa se vuelve disfuncional, dando lugar a la estabilización de sus proteínas sustrato, lo que puede tener consecuencias de gran alcance para la regulación celular. Estos inhibidores han despertado un gran interés en el ámbito de la investigación, ya que ofrecen una poderosa herramienta para investigar el papel de las ligasas SCF E3 y las vías de degradación de proteínas en la biología celular.