Rock-2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la Rock-2 incluyen, entre otros, el dihidrocloruro de Y-27632 CAS 129830-38-2, el GSK 269962 CAS 850664-21-0, el RKI-1447 CAS 1342278-01-6, el GSK 429286 CAS 864082-47-3 y el dihidrocloruro de H-1152 CAS 451462-58-1.

Los inhibidores de Rock-2 pertenecen a una clase química distinta que ataca e inhibe específicamente la actividad de la enzima Rho-associated coiled-coil kinase 2 (Rock-2). Rock-2 pertenece a la familia de las serina/treonina quinasas y participa en varios procesos celulares, en particular los relacionados con la dinámica del citoesqueleto y la migración celular. Estos inhibidores están diseñados para unirse selectivamente al sitio activo de la enzima Rock-2, bloqueando así su actividad catalítica e impidiendo los eventos de señalización corriente abajo mediados por Rock-2. Al inhibir Rock-2, estos compuestos modulan el intrincado equilibrio de las vías de señalización intracelular que regulan los reordenamientos del citoesqueleto de actina y la contractilidad celular.

El mecanismo de acción preciso implica la interferencia con la fosforilación de las dianas de Rock-2, que desempeñan papeles vitales en el control de la forma, la adhesión y la motilidad celular. Los inhibidores de Rock-2 presentan un alto grado de selectividad para Rock-2, minimizando los efectos sobre otras quinasas de la célula. Esta inhibición selectiva de la actividad de Rock-2 permite comprender mejor los mecanismos moleculares fundamentales que subyacen a los procesos celulares que dependen del citoesqueleto, y podría servir de valiosa herramienta para estudiar la fisiología celular y las vías de señalización en diversos contextos de investigación.