REM Activadores
Los activadores comunes del REM incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, el IBMX CAS 28822-58-4, el Rolipram CAS 61413-54-5 y la anisomicina CAS 22862-76-6.
Los Activadores del MOR son un conjunto distinto de compuestos químicos que directa o indirectamente conducen a la potenciación de la actividad funcional del MOR a través de diversas vías de señalización. La forskolina, el isoproterenol, el IBMX, el Rolipram y el FSK elevan los niveles intracelulares de AMPc, aunque a través de mecanismos diferentes, como la activación de la adenilil ciclasa, el agonismo del receptor beta-adrenérgico, la inhibición de la fosfodiesterasa y la estimulación directa de la adenil ciclasa, respectivamente. Este aumento del AMPc activa la proteína cinasa A (PKA), que se sabe que fosforila muchos sustratos, incluido el REM, potenciando así su actividad. La epinefrina y el glucagón también aumentan el AMPc a través de sus efectos mediados por receptores, apoyando aún más la activación de la PKA y la posterior fosforilación de la REM. La PMA, a través de la activación de la proteína quinasa C (PKC), inicia una cascada que puede conducir indirectamente a la fosforilación de la REM, lo que sugiere un papel de la PKC en la modulación de la actividad REM.
Otros elementos que contribuyen a la activación del REM son la Anisomicina, que al inhibir la síntesis de proteínas, activa inadvertidamente las proteínas cinasas activadas por el estrés que podrían dirigirse al REM. El ácido ocadaico y la caliculina A impiden la desfosforilación de las proteínas mediante la inhibición de las proteínas fosfatasas 1 y 2A. Al mantener el REM en un estado fosforilado, estos inhibidores podrían mantener el REM activo de forma persistente. Por último, el Bay K 8644, al actuar como agonista de los canales de calcio de tipo L, aumenta el calcio intracelular. Los niveles elevados de calcio pueden activar las proteínas quinasas dependientes del calcio, lo que a su vez puede conducir a la fosforilación.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que puede fosforilar la REM, potenciando su actividad. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico que aumenta los niveles de AMPc en las células, lo que provoca la activación de la PKA. La PKA puede entonces fosforilar el REM, aumentando su actividad. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa, que impide la descomposición del AMPc, manteniendo así la activación de la PKA y la posterior fosforilación del REM. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4, que aumenta los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA. Esto, a su vez, aumenta la fosforilación y la actividad de REM. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
La anisomicina es un inhibidor de la síntesis de proteínas que activa las proteínas quinasas activadas por el estrés (SAPK), lo que podría conducir a la activación de REM a través de las vías de señalización de la respuesta al estrés. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas 1 y 2A, impidiendo la desfosforilación y manteniendo así el REM en un estado fosforilado activo. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Al igual que el ácido ocadaico, la caliculina A inhibe las proteínas fosfatasas 1 y 2A, garantizando el mantenimiento del estado fosforilado y activo de la REM. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA es un activador de la PKC. Al activar la PKC, podría afectar a la señalización descendente que conduce indirectamente a la fosforilación y potenciación de la actividad REM. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
La epinefrina se une a los receptores adrenérgicos, provocando la producción de AMPc y la activación de la PKA. La PKA puede fosforilar y activar el REM. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K 8644 actúa como agonista de los canales de calcio de tipo L, aumentando los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar las proteínas quinasas dependientes del calcio que pueden fosforilar y potenciar la actividad REM. | ||||||