PREP-1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la PREP-1 incluyen, entre otros, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, la 5-aza-2′-desoxicitidina CAS 2353-33-5 y el inhibidor de la histona lisina metiltransferasa CAS 935693-62-2 (hidrato).

La categoría de compuestos denominados inhibidores de la PREP-1 incluye diversas sustancias químicas que actúan indirectamente sobre la PREP-1 (proteína reguladora de la Pbx 1) o influyen en su actividad. Estos inhibidores actúan modulando las vías transcripcionales, la estructura de la cromatina o los patrones de metilación del ADN, en lugar de unirse directamente a la PREP-1 o inhibirla. El mecanismo principal a través del cual estos inhibidores ejercen sus efectos implica la modulación de los procesos celulares que regulan la expresión génica. Compuestos como el ácido retinoico, la 5-azacitidina y la decitabina afectan a los factores de transcripción y a los patrones de expresión génica, lo que puede afectar indirectamente a la función de la PREP-1 en el desarrollo y la diferenciación celular. Los inhibidores de la histona desacetilasa como la Tricostatina A y el Vorinostat pueden alterar la estructura de la cromatina, influyendo en las actividades transcripcionales en las que interviene la PREP-1.

BIX-01294 y RG108, al inhibir la metilación de histonas y ADN, respectivamente, pueden alterar los perfiles de expresión génica, afectando a las funciones reguladoras de PREP-1. JQ1 e I-BET151 se dirigen a los bromodominios BET, componentes de la cromatina que son críticos para la regulación de la expresión génica, lo que podría influir indirectamente en la actividad de PREP-1. El disulfiram, a través de sus efectos sobre la actividad del proteasoma, podría afectar indirectamente a la PREP-1 al influir en la estabilidad de proteínas implicadas en la regulación de la transcripción. El A-485 y el C646, como inhibidores de la histona acetiltransferasa p300/CBP, también podrían influir en la función de la PREP-1 modulando el estado de acetilación de las histonas y los factores de transcripción.