PP2Cα Activadores
Los activadores PP2Cα comunes incluyen, entre otros, sulfato de magnesio anhidro CAS 7487-88-9, zinc CAS 7440-66-6, forskolina CAS 66575-29-9, ácido okadaico CAS 78111-17-8 y caliculina A CAS 101932-71-2.
Los activadores de la PP2Cα son compuestos que pueden potenciar la actividad enzimática de la proteína fosfatasa 2C alfa (PP2Cα), miembro de la familia PP2C de proteínas fosfatasas Ser/Thr. Estos activadores pueden actuar uniéndose a la proteína PP2Cα, induciendo así cambios conformacionales que promueven su actividad fosfatasa. La PP2Cα es una enzima vital que interviene en diversos procesos celulares, como la regulación de las vías metabólicas, la progresión del ciclo celular y las respuestas al estrés. Los activadores de PP2Cα podrían aumentar la tasa de desfosforilación de sus proteínas sustrato, ya sea aumentando la afinidad de la enzima por sus sustratos o aumentando su eficiencia catalítica. La activación de PP2Cα podría conducir a la eliminación de grupos fosfato de los residuos de serina y treonina en las proteínas diana, alterando su actividad, estabilidad o interacción con otras proteínas, y teniendo así un profundo impacto en las vías de señalización celular.
La eficacia de los activadores de PP2Cα puede determinarse por su capacidad de interactuar selectivamente con la enzima PP2Cα. Esta especificidad es crucial, ya que la activación indiscriminada de las fosfatasas podría conducir a una desfosforilación generalizada y a consecuencias celulares no deseadas. El diseño de activadores de PP2Cα puede implicar la optimización de estructuras moleculares para encajar en el sitio activo de la enzima o para interactuar con sitios alostéricos que puedan modular la actividad de la enzima. Además, estos activadores pueden ajustarse para que presenten propiedades farmacocinéticas favorables, asegurando que puedan alcanzar su objetivo dentro del entorno celular. Al modular la actividad de la PP2Cα, estos activadores pueden influir en el estado de fosforilación de una red de proteínas, desempeñando así un papel clave en la regulación de los procesos celulares regidos por la fosforilación reversible. Así pues, la modulación cuidadosa de la actividad de PP2Cα mediante estos activadores puede servir como herramienta para alterar vías de señalización específicas dentro de las células.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $46.00 $69.00 $163.00 $245.00 $418.00 | 3 | |
Como cofactor, el magnesio activa directamente la PP2Cα uniéndose a sus sitios de unión a metales, lo que es esencial para la actividad catalítica de la PP2Cα. La presencia de magnesio es necesaria para que la PP2Cα adopte una conformación capaz de desfosforilar sus sustratos. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
Los iones de zinc pueden unirse a los sitios de unión a metales de la PP2Cα, de forma similar al magnesio, y son esenciales para su actividad catalítica. Aunque el zinc es un cofactor secundario, su presencia puede aumentar la estabilidad y la función de la PP2Cα. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
Al elevar los niveles de AMPc, la forskolina activa la PKA, que puede fosforilar diversos sustratos, incluidos los que pueden interactuar con la PP2Cα. Esto puede afectar indirectamente a la actividad de la PP2Cα al alterar el estado de fosforilación de sus proteínas reguladoras o sustratos, potenciando así su actividad funcional. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
Aunque es un potente inhibidor de la PP1 y la PP2A, a concentraciones más bajas, el ácido ocadaico puede inhibir selectivamente estas fosfatasas sin afectar a la PP2Cα. Este efecto diferencial puede aumentar indirectamente la actividad de la PP2Cα al reducir la desfosforilación competitiva de sustratos compartidos. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
De forma similar al ácido ocadaico, la caliculina A inhibe la PP1 y la PP2A a concentraciones nanomolares. Esto puede conducir a un aumento relativo de la actividad de la PP2Cα al disminuir la desfosforilación de sustratos por la PP1 y la PP2A, aumentando así indirectamente la actividad de desfosforilación de la PP2Cα. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $61.00 $196.00 $277.00 $901.00 | 1 | |
Se ha demostrado que la espermina modula diversas proteínas fosfatasas. Puede unirse a la PP2Cα y estabilizar su conformación, potenciando su actividad enzimática. La naturaleza poliamínica de la espermina le permite interactuar con las cargas negativas de la superficie de la PP2Cα, afectando potencialmente a la especificidad del sustrato y a la actividad de la enzima. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $89.00 $279.00 | 6 | |
La cantaridina es un inhibidor de la PP2A y la PP1. Al inhibir selectivamente estas fosfatasas, puede potenciar indirectamente el papel de la PP2Cα en los acontecimientos de desfosforilación al aumentar la disponibilidad de sustratos para la PP2Cα, ya que se levanta la inhibición competitiva de la PP1 y la PP2A. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $49.00 $203.00 | 1 | |
El endotal también actúa como inhibidor de la PP1 y la PP2A. Este compuesto podría provocar un aumento indirecto de la actividad de la PP2Cα debido a una menor competencia por los sustratos, potenciando así las funciones específicas de desfosforilación de la PP2Cα. | ||||||