PP2A-B56-α Inhibidores

Los inhibidores comunes de PP2A-B56-α incluyen, entre otros, LB-100 CAS 1632032-53-1, cantaridina CAS 56-25-7, ácido okadaico CAS 78111-17-8, perfenazina CAS 58-39-9 y etopósido (VP-16) CAS 33419-42-0.

Los inhibidores de PP2A-B56-α constituyen una clase diversa de sustancias químicas diseñadas para modular la actividad de la subunidad PP2A-B56-α, un componente regulador crucial del complejo fosfatasa PP2A. Entre los inhibidores seleccionados, LB-100, cantaridina, ácido okadaico, OA-NO2, perfenazina, LB-102, LB-301, endosidina 2, SMAPs, C31, LC-2 y etopósido demuestran diversos mecanismos de acción que influyen en la actividad fosfatasa de PP2A-B56-α. El LB-100, un inhibidor potente y selectivo de la PP2A, se une directamente a la subunidad PP2A-B56-α, obstaculizando su actividad fosfatasa. Esta inhibición directa interrumpe los eventos de desfosforilación mediados por PP2A-B56-α, lo que conduce a la modulación de diversos procesos celulares y vías de señalización. La cantaridina, un compuesto natural, actúa como inhibidor directo dirigiéndose específicamente a la subunidad PP2A-B56-α y alterando su función fosfatasa. Esta inhibición directa altera el panorama de desfosforilación regulado por PP2A-B56-α, afectando a las vías de señalización y a las respuestas celulares. El ácido okadaico y su derivado OA-NO2 actúan como potentes inhibidores directos al unirse a la subunidad PP2A-B56-α e interrumpir su actividad fosfatasa. Estos compuestos modulan los eventos de desfosforilación mediados por PP2A-B56-α, influyendo en varios procesos celulares.

LB-102 y LB-301, derivados de LB-100, actúan como inhibidores directos al unirse específicamente a la subunidad PP2A-B56-α. Su inhibición directa modula los procesos de desfosforilación mediados por PP2A-B56-α, lo que influye en las vías de señalización posteriores. La endosidina 2, una pequeña molécula, interfiere con la actividad de la PP2A-B56-α como inhibidor directo, alterando su función fosfatasa e influyendo en las respuestas celulares. Los SMAP, aunque no son inhibidores directos, potencian la actividad fosfatasa de la PP2A-B56-α, lo que representa una estrategia alternativa para influir en su actividad. C31 y LC-2 son inhibidores directos que se dirigen específicamente a la subunidad PP2A-B56-α, alterando su función fosfatasa. Esta inhibición directa modula los eventos de desfosforilación mediados por PP2A-B56-α, influyendo en varios procesos celulares y vías de señalización. El etopósido, un inhibidor de la topoisomerasa II, exhibe efectos inhibidores secundarios de la PP2A al dirigirse directamente a la subunidad PP2A-B56-α. Esta inhibición directa altera el panorama de desfosforilación regulado por PP2A-B56-α, afectando a las vías de señalización y a las respuestas celulares.