Polycomb Activadores

Los activadores de Polycomb comunes incluyen, pero no se limitan a, disulfiram CAS 97-77-8, ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, curcumina CAS 458-37-7, 5-azacitidina CAS 320-67-2 y ácido valproico CAS 99-66-1.

Las proteínas del grupo Polycomb forman complejos que son clave en el silenciamiento epigenético de genes, desempeñando un papel importante en el desarrollo y en estados patológicos como el cáncer. Los activadores o inhibidores directos de las proteínas del grupo Polycomb son complejos debido a su mecanismo de regulación epigenética y a su naturaleza de complejo multiproteico. Sin embargo, su función y expresión pueden verse influidas indirectamente por compuestos que afectan a la modificación de la cromatina y la expresión génica. La 3-Deazaneplanocina A (DZNep) y el GSK343 son inhibidores de EZH2, un componente de PRC2, que afectan a la metilación de las histonas y, por tanto, pueden influir en la función de las proteínas del grupo Polycomb. El disulfiram, conocido por inhibir las desmetilasas de histonas, también puede afectar a la represión génica mediada por Polycomb.

Los inhibidores de la histona desacetilasa, como el vorinostat, el ácido valproico y el SAHA, pueden modular la estructura de la cromatina, lo que podría influir en la función de las proteínas Polycomb. Estos inhibidores pueden provocar cambios en la accesibilidad de la cromatina e influir en los mecanismos de silenciamiento génico. La curcumina y la genisteína tienen propiedades que afectan a las modificaciones epigenéticas y podrían influir indirectamente en la función de las proteínas del grupo Polycomb. La 5-azacitidina, un inhibidor de la ADN metiltransferasa, puede provocar la desmetilación del ADN, lo que podría afectar a los genes regulados por las proteínas Polycomb. El ácido retinoico, implicado en la diferenciación celular, podría afectar a los estados de expresión génica modulados por las proteínas Polycomb. JQ1, un inhibidor de las proteínas BET bromodominio, afecta indirectamente a la expresión génica y, por tanto, podría tener un impacto sobre las proteínas del grupo Polycomb. Methylstat, un inhibidor de la desmetilasa Jumonji, también podría afectar a las modificaciones de la cromatina mediadas por las proteínas del grupo Polycomb.