Los inhibidores de Pim-2 pertenecen a una clase de moléculas pequeñas diseñadas para atacar e inhibir la actividad de la proteína cinasa conocida como Pim-2 (sitio de integración proviral para el virus de la leucemia murina de Moloney 2). Pim-2 es una serina/treonina cinasa que desempeña un papel crucial en la regulación de diversos procesos celulares, principalmente a través de su capacidad para fosforilar proteínas diana. Esta quinasa es miembro de la familia de las quinasas Pim, que incluye a Pim-1 y Pim-3, y es conocida por su implicación en la regulación del crecimiento, la supervivencia y la proliferación celular. Los inhibidores de Pim-2 están diseñados específicamente para bloquear la actividad enzimática de Pim-2, modulando así las vías de señalización que controla.
El desarrollo de inhibidores de Pim-2 está impulsado por su capacidad para influir en las cascadas de señalización intracelular que con frecuencia están desreguladas en diversas enfermedades, incluido el cáncer. Al inhibir Pim-2, estos compuestos pretenden interrumpir la fosforilación de sustratos descendentes, lo que puede provocar alteraciones en procesos celulares como la progresión del ciclo celular, la apoptosis y la expresión génica. El diseño racional de inhibidores de Pim-2 suele implicar la síntesis y optimización de pequeñas moléculas que puedan unirse selectivamente al sitio activo de la cinasa, interrumpiendo su actividad catalítica.
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