PI 3-kinase Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PI 3-quinasa incluyen, entre otros, la Wortmannina CAS 19545-26-7, la LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamicina CAS 53123-88-9, el Resveratrol CAS 501-36-0 y la Curcumina CAS 458-37-7.
Las fosfoinositido 3-cinasas (PI 3-cinasas o PI3K) son una familia de enzimas implicadas en funciones celulares como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación, la motilidad, la supervivencia y el tráfico intracelular. La PI 3-quinasa forma parte integral de la señalización celular y se activa por diversos tipos de estímulos celulares o insultos tóxicos. Esta enzima cataliza la fosforilación del grupo hidroxi 3' del anillo de inositol del fosfatidilinositol. La vía de la PI 3-quinasa, cuando se activa de forma aberrante, está implicada en numerosas disfunciones y enfermedades celulares. Por ello, la regulación de la actividad PI 3-quinasa es crucial para mantener la homeostasis celular. La inhibición de la expresión de la PI 3-cinasa puede producirse a través de varios mecanismos, como la interrupción de la unión al ATP necesaria para su actividad cinasa, la interferencia con la regulación transcripcional del gen de la PI 3-cinasa, la desestabilización de su ARNm, o a través de la promoción de vías de degradación de proteínas.
Se han estudiado diversos compuestos químicos por su potencial para inhibir la PI 3-cinasa. Por ejemplo, se sabe que el LY294002 y la Wortmannina se unen al sitio de unión del adenosín trifosfato (ATP) de la PI 3-quinasa, reduciendo eficazmente la actividad de la quinasa. Otros compuestos, como la quercetina y el resveratrol, pueden ejercer sus efectos inhibidores modulando la actividad de los factores de transcripción que rigen los niveles de expresión de la PI 3-quinasa. El galato de epigalocatequina (EGCG), un polifenol presente en el té verde, muestra su potencial inhibidor disminuyendo la traducción y la estabilidad del ARNm de la PI 3-quinasa. Del mismo modo, la 3-metiladenina (3-MA) interfiere en los procesos autofágicos, provocando la acumulación de ARNm de PI 3-quinasa degradado. Estos compuestos, junto con otros como el kaempferol y los inhibidores de la vía MEK/ERK (U0126 y PD98059), ponen de relieve las diversas vías bioquímicas a través de las cuales puede reducirse la expresión de la PI 3-quinasa, mostrando las intrincadas redes reguladoras que rigen los niveles de la enzima celular. Aunque las vías directas e indirectas de inhibición de la PI 3-quinasa por estas sustancias químicas son complejas y polifacéticas, ponen de relieve el intrincado equilibrio necesario para la señalización celular y el potencial de modulación precisa de la expresión enzimática.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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PIK-90 | 677338-12-4 | sc-364587 sc-364587A | 5 mg 50 mg | $105.00 $555.00 | ||
El PIK-90 es un inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto induce un cambio conformacional que estabiliza un estado inactivo de la cinasa, modulando eficazmente su actividad catalítica. Los motivos estructurales únicos de PIK-90 aumentan su afinidad de unión, lo que permite un control preciso de las vías de señalización implicadas en el metabolismo y la supervivencia celulares. | ||||||
PIK-294 | 900185-02-6 | sc-364586 sc-364586A | 5 mg 50 mg | $309.00 $1764.00 | ||
El PIK-294 es un potente inhibidor de la PI 3-quinasa, que se distingue por su capacidad única para formar interacciones electrostáticas específicas con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Este compuesto exhibe un notable perfil de selectividad, influyendo en la dinámica conformacional de la enzima y alterando sus parámetros cinéticos. Las características estructurales de PIK-294 facilitan una fuerte afinidad de unión, lo que le permite interrumpir eficazmente las cascadas de señalización asociadas con el crecimiento y la proliferación celular. | ||||||
GSK 1059615 | 958852-01-2 | sc-361198 sc-361198A | 10 mg 50 mg | $179.00 $825.00 | ||
GSK 1059615 es un inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, caracterizado por su modo de unión único que estabiliza la conformación inactiva de la enzima. Este compuesto establece interacciones hidrofóbicas críticas con el sitio activo de la enzima, modulando su actividad catalítica. GSK 1059615 demuestra una cinética de reacción distinta, exhibiendo una inhibición de inicio lento que prolonga sus efectos sobre las vías de señalización celular, influyendo así en los procesos metabólicos a nivel molecular. | ||||||
PP121 | 1092788-83-4 | sc-301605 | 5 mg | $139.00 | 1 | |
El PP121 es un potente inhibidor de la PI 3-quinasa, que se distingue por su capacidad de alterar las interacciones proteína-proteína clave dentro del dominio regulador de la enzima. Este compuesto presenta una modulación alostérica única, alterando la conformación de la enzima y reduciendo su afinidad por el ATP. La cinética del PP121 revela un rápido inicio de la inhibición, atenuando eficazmente las cascadas de señalización descendentes. Su acción selectiva sobre isoformas específicas aumenta su especificidad en contextos celulares. | ||||||
PI 3-Kα Inhibitor VIII | 372196-77-5 | sc-364583 | 5 mg | $440.00 | ||
PI 3-Kα Inhibitor VIII es un inhibidor selectivo de la vía de la PI 3-quinasa, caracterizado por su afinidad de unión única al sitio activo de la enzima. Este compuesto altera eficazmente la actividad catalítica de la enzima, provocando una disminución significativa de la producción de fosfatidilinositol 3,4,5-trisfosfato. Su perfil cinético indica un mecanismo de inhibición competitivo, que permite una modulación precisa de las vías de señalización celular. Las características estructurales del inhibidor facilitan interacciones específicas con residuos clave, aumentando su selectividad. | ||||||
PIK-293 | 900185-01-5 | sc-364585 sc-364585A | 5 mg 50 mg | $370.00 $1950.00 | ||
PIK-293 es un potente inhibidor de la PI 3-quinasa, que se distingue por su capacidad para interrumpir la actividad de la cinasa lipídica a través de interacciones moleculares únicas. Se acopla al sitio activo de la enzima, lo que conduce a una reducción de las cascadas de señalización descendentes. El compuesto presenta un perfil de inhibición no competitiva, lo que le permite modular la actividad enzimática sin competir directamente con la unión al sustrato. Sus características estructurales favorecen la unión selectiva con residuos de aminoácidos críticos, lo que aumenta su especificidad para actuar sobre la vía de la PI 3-quinasa. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $383.00 $585.00 $740.00 $1169.00 $4902.00 $9186.00 | 2 | |
BYL719 es un inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, caracterizado por su singular afinidad de unión a la subunidad reguladora de la enzima. Este compuesto altera la dinámica conformacional de la cinasa, impidiendo eficazmente su activación y posterior señalización. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición dependiente del tiempo, que permite una modulación sostenida de la vía. Las distintas interacciones de BYL719 con residuos clave aumentan su especificidad, convirtiéndolo en una valiosa herramienta para el estudio de los procesos relacionados con la PI 3-cinasa. | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
El inhibidor PI3K/HDAC actúa interrumpiendo la interacción entre la PI 3-quinasa y sus sustratos, lo que conduce a patrones de fosforilación alterados. Este compuesto presenta un mecanismo único de inhibición dual, dirigido tanto a la PI 3-quinasa como a las histonas deacetilasas, que influye en la expresión génica y en las vías de señalización celular. Sus características estructurales facilitan la unión selectiva, promoviendo una alteración distintiva en la cinética enzimática y mejorando la comprensión de las redes de regulación celular. | ||||||
N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2 | sc-364544 sc-364544A | 1 mg 5 mg | $85.00 $415.00 | |||
El N-Acetil-Asp-Tyr(2-malonil)-Val-Pro-Met-Leu-NH2 actúa como un potente modulador de la actividad de la PI 3-quinasa, mostrando una afinidad de unión única que estabiliza el complejo enzima-sustrato. Este compuesto influye en las cascadas de señalización posteriores alterando selectivamente los estados de fosforilación, lo que repercute en las vías metabólicas. Su intrincado diseño molecular permite interacciones específicas con residuos clave, aumentando su eficacia en la regulación de procesos celulares y proporcionando información sobre la dinámica enzimática. | ||||||
N-Acetyl-Asp-Tyr(PO3H2)-Val-Pro-Met-Leu-NH2 | sc-364545 | 1 mg | $62.00 | |||
El N-Acetil-Asp-Tyr(PO3H2)-Val-Pro-Met-Leu-NH2 es un inhibidor selectivo de la PI 3-quinasa, caracterizado por su capacidad de interactuar electrostáticamente con el sitio activo de la enzima. Este compuesto modula la fosforilación de sustratos lipídicos, influyendo así en las redes de señalización celular. Sus características estructurales únicas facilitan los cambios conformacionales de la enzima, lo que permite comprender mejor los mecanismos reguladores del metabolismo y el crecimiento celulares. | ||||||