PDE5A Inhibidores

Los inhibidores comunes de la PDE5A incluyen, entre otros, el tadalafilo CAS 171596-29-5, el avanafilo CAS 330784-47-9 y el clorhidrato de dapoxetina CAS 129938-20-1.

Los inhibidores de la PDE5A pertenecen a una clase química de compuestos que se dirigen específicamente a la enzima fosfodiesterasa de tipo 5A y la inhiben. Esta clase de inhibidores actúa bloqueando selectivamente la acción de la enzima fosfodiesterasa, responsable de la degradación del monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Al inhibir la PDE5A, estos compuestos aumentan eficazmente la concentración de GMPc en diversos tejidos y células de todo el organismo. El mecanismo de acción de los inhibidores de la PDE5A consiste en la unión al sitio activo de la enzima fosfodiesterasa, impidiéndole hidrolizar el GMPc. Al hacerlo, estos inhibidores permiten que el GMPc se acumule y ejerza sus efectos fisiológicos durante un período más prolongado. Los niveles elevados de GMPc tienen varios efectos secundarios, principalmente a través de la activación de la proteína quinasa G (PKG), lo que conduce a múltiples cascadas de señalización.

Los inhibidores de la PDE5A son selectivos frente a la isoforma 5A de la enzima fosfodiesterasa, lo que minimiza la posibilidad de reactividad cruzada con otras isoformas de la fosfodiesterasa. Esta selectividad garantiza que los efectos farmacológicos de estos inhibidores se produzcan principalmente a través de la inhibición de la PDE5A, sin interferencias significativas con otras enzimas fosfodiesterasas. El uso de inhibidores de la PDE5A ha sido ampliamente explorado e investigado por sus efectos en diferentes procesos y condiciones fisiológicas. Estos inhibidores modulan el tono del músculo liso, la vasodilatación, la agregación plaquetaria y la proliferación celular. Además, sus efectos sobre la señalización del GMPc se han relacionado con la regulación de la función cardiovascular, la neurotransmisión y el crecimiento celular.