PAR4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de PAR4 incluyen, entre otros, Olaparib CAS 763113-22-0, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Talazoparib CAS 1207456-01-6 y Veliparib CAS 912444-00-9.
Los inhibidores PAR4 pertenecen a una clase distinta e importante de compuestos en el ámbito de la farmacología molecular. Estos inhibidores se dirigen a un receptor específico conocido como Receptor 4 Activado por Proteasa, abreviado como PAR4. Los receptores activados por proteasa (PAR) son un subconjunto de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que desempeñan un papel importante en la mediación de las respuestas celulares a diversos estímulos fisiológicos y patológicos. El PAR4, concretamente, forma parte de esta familia y se expresa de forma prominente en las plaquetas y en ciertos tipos de células del sistema nervioso central. El mecanismo de activación y posterior señalización de PAR4 es intrigantemente único. A diferencia de los GPCR tradicionales, que se activan por la unión del ligando, el PAR4 se activa por escisión proteolítica de su N-terminal por serina proteasas. Esta escisión desenmascara un ligando ligado que se une al propio receptor, iniciando cascadas de señalización intracelular. Los inhibidores de PAR4 ejercen sus efectos interfiriendo en este proceso de activación. Al unirse a sitios específicos del receptor, estos inhibidores impiden su escisión y los subsiguientes acontecimientos de señalización. Esta clase de inhibidores suele consistir en pequeñas moléculas diseñadas para interactuar con el receptor PAR4 de forma específica, inhibiendo así su activación en respuesta a estímulos proteolíticos.
El estudio de los inhibidores PAR4 es muy prometedor para desvelar las complejidades de la señalización mediada por GPCR y ampliar nuestra comprensión de las respuestas celulares a diversas señales fisiológicas. Al dilucidar los entresijos de la activación e inhibición de PAR4, los investigadores pretenden arrojar luz sobre las vías para modular los comportamientos celulares en diversos contextos. El desarrollo de inhibidores de PAR4 representa un avance significativo en el campo de la farmacología molecular, pues ofrece una visión de los intrincados mecanismos reguladores que rigen la comunicación y la respuesta celulares.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Se utiliza para el cáncer de ovario avanzado y el cáncer de mama con mutaciones BRCA. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
Se utiliza para el cáncer de ovario y determinados cánceres de próstata con mutaciones BRCA. | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
Indicado para el cáncer de ovario y otros tumores sólidos con mutaciones BRCA. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Se utiliza para el cáncer de mama avanzado con mutaciones BRCA. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Se investiga para diversos tipos de cáncer, a menudo en combinación con otras terapias. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
Se dirige tanto a PARP como a ATR, y se está investigando en modelos de investigación de tumores sólidos. | ||||||