P2X4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de P2X4 incluyen, entre otros, 5-BDBD CAS 768404-03-1, KN-62 CAS 127191-97-3, PPADS sal tetrasódica, anhidra CAS 192575-19-2, Suramina sódica CAS 129-46-4 y Azul brillante G CAS 6104-58-1.
Los inhibidores de P2X4 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente al receptor P2X4, miembro de la familia P2X de canales iónicos activados por ligando, y modulan su actividad. Estos receptores son activados por el trifosfato de adenosina (ATP) extracelular y son permeables principalmente a cationes como el sodio (Na+), el potasio (K+) y el calcio (Ca2+). El receptor P2X4 es una proteína trimérica compuesta por tres subunidades, cada una de las cuales contiene dos dominios transmembrana conectados por un bucle extracelular que une ATP. Al unirse al ATP, el receptor experimenta un cambio conformacional que abre el canal iónico, permitiendo el flujo de cationes al interior de la célula. Este proceso da lugar a diversas respuestas celulares, dependiendo del tipo de célula y del contexto de activación del receptor. Los inhibidores de los receptores P2X4 actúan impidiendo que el ATP se una al receptor o estabilizando el receptor en un estado cerrado, bloqueando así el flujo de cationes y las subsiguientes cascadas de señalización.
Químicamente, los inhibidores de P2X4 pueden tener estructuras diversas, desde pequeñas moléculas orgánicas hasta compuestos más grandes y complejos. La especificidad de estos inhibidores para el receptor P2X4, a diferencia de otros miembros de la familia P2X, a menudo se basa en sutiles diferencias en los sitios de unión o sitios alostéricos exclusivos de P2X4. Estos inhibidores suelen estudiarse mediante una combinación de ensayos bioquímicos, electrofisiología y técnicas de biología estructural, como la cristalografía de rayos X o la criomicroscopía electrónica, para dilucidar sus mecanismos de unión y sus efectos sobre la conformación del receptor. El estudio de los inhibidores de P2X4 es de gran interés para comprender las vías mecánicas detalladas que intervienen en la activación y regulación del receptor P2X4, lo que contribuye a ampliar los conocimientos sobre el papel de la señalización purinérgica en diversos procesos fisiológicos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-BDBD | 768404-03-1 | sc-290784 sc-290784A | 5 mg 25 mg | $131.00 $498.00 | 1 | |
El 5-BDBD actúa como inhibidor selectivo del receptor P2X4, presentando una dinámica de unión única que interrumpe la activación del receptor mediada por ATP. Su estructura molecular permite interacciones específicas con los sitios alostéricos del receptor, dando lugar a estados conformacionales alterados que inhiben la apertura del canal iónico. El perfil cinético del compuesto demuestra un mecanismo de inhibición competitiva, lo que permite comprender mejor la modulación de la señalización purinérgica y los procesos de desensibilización del receptor. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
Desarrollado originalmente como inhibidor de la proteína cinasa II dependiente de calcio/calmodulina (CaMKII), se ha demostrado que el KN-62 también inhibe los receptores P2X4. | ||||||
PPADS tetrasodium salt, anhydrous | 192575-19-2 | sc-202770 sc-202770A | 10 mg 50 mg | $97.00 $390.00 | 9 | |
La sal tetrasódica PPADS es un antagonista no selectivo del receptor P2X que puede inhibir la función P2X4. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Otro antagonista no específico del receptor P2X que ha demostrado inhibir el P2X4 entre otros subtipos. | ||||||
Brilliant Blue G | 6104-58-1 | sc-203733 sc-203733A | 5 g 25 g | $38.00 $97.00 | 11 | |
Un antagonista selectivo de P2X7 que también muestra efectos inhibidores sobre los receptores P2X4 a concentraciones más altas. | ||||||
Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $38.00 $74.00 | 9 | |
Analogue de l'ATP qui inhibe sélectivement les récepteurs P2X4 et a été utilisé pour étudier les réponses médiées par P2X4. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Desarrollado originalmente como inhibidor de la proteína G, se ha descubierto que el YM-254890 inhibe las respuestas mediadas por el receptor P2X4. | ||||||
A-317491 | 475205-49-3 | sc-474921 | 5 mg | $150.00 | ||
Un antagonista selectivo de P2X3 y P2X2/3 que también muestra efectos inhibidores sobre los receptores P2X4. | ||||||