Los inhibidores de OSTβ hacen referencia a una clase de compuestos que afectan indirectamente a la actividad de la subunidad OSTβ del heterodímero OSTα-OSTβ. Estos compuestos pueden influir en el transporte y la homeostasis de los ácidos biliares y los esteroles, procesos en los que OSTβ está inherentemente implicada. Dado que la inhibición directa de OSTβ no está bien caracterizada, esta clase de inhibidores funciona principalmente a través de la modulación de vías asociadas, como la síntesis de ácidos biliares, la señalización del receptor FXR y la regulación de otras proteínas transportadoras.
Los compuestos enumerados varían ampliamente en sus acciones primarias y estructuras químicas, desde secuestradores de ácidos biliares hasta inmunosupresores y derivados vitamínicos. A pesar de esta diversidad, tienen en común su capacidad para modular la homeostasis de los ácidos biliares, que es un componente clave del papel funcional de OSTβ en las células. Al alterar las concentraciones de sustratos que OSTβ transportaría normalmente, o al cambiar las vías de señalización que regulan su actividad, estos compuestos pueden inhibir indirectamente el funcionamiento de OSTβ. Esta inhibición no es el resultado de la unión directa o el bloqueo del sitio activo de OSTβ, sino más bien a través de una cascada de efectos que se derivan de la acción primaria del compuesto dentro de la célula. La eficacia de estos inhibidores para alterar la actividad de OSTβ dependería de su impacto en la compleja red de regulación de ácidos biliares y esteroles dentro del organismo.
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