OR2T8 Inhibidores

Los inhibidores comunes de OR2T8 incluyen, entre otros, Naringenina CAS 480-41-1, Quercetina CAS 117-39-5, Cafeína CAS 58-08-2, Resveratrol CAS 501-36-0 y Curcumina CAS 458-37-7.

Los inhibidores químicos del receptor olfativo 2T8 utilizan diversos mecanismos para impedir la capacidad del receptor para detectar y responder a moléculas odorantes. La naringenina y la quercetina actúan como antagonistas directos de este receptor: la naringenina se une de forma competitiva al sitio de unión del odorante, impidiendo así que los odorantes naturales inicien una respuesta del receptor. La quercetina, por su parte, emplea un mecanismo alostérico para alterar la conformación del receptor, lo que disminuye su sensibilidad a las moléculas activadoras. Esta alteración en la conformación del receptor subraya la importancia de la forma del receptor en su capacidad para funcionar, ya que incluso ligeras modificaciones pueden inhibir su actividad. De forma similar, la cafeína y el resveratrol actúan sobre el receptor de forma indirecta; la cafeína lo hace modulando la actividad del receptor de adenosina, que a su vez afecta a las vías de señalización intracelular esenciales para la activación del receptor olfativo 2T8. El resveratrol influye en la función del receptor alterando la composición de la balsa lipídica, lo que pone de relieve el papel fundamental de los componentes estructurales de la membrana en la localización y la función del receptor.

Además, compuestos como la curcumina, la capsaicina y el mentol modifican el microentorno del receptor o la fluidez de su membrana, afectando a la capacidad del receptor de experimentar cambios conformacionales para su activación. La curcumina altera el microambiente del receptor, afectando potencialmente a su integridad estructural, mientras que la capsaicina desensibiliza el receptor, provocando una pérdida funcional temporal. Además, la sal de zinc (II) del ácido glucónico y el sulfato de cobre (II) inhiben el receptor al interactuar directamente con él. La lidocaína y la azida sódica ponen de manifiesto la importancia de la actividad de los canales iónicos y la respiración celular en la transducción de señales del receptor, ya que la lidocaína afecta a la función de los canales iónicos y la azida sódica altera los mecanismos energéticos celulares. El papel del etanol en la modificación del entorno de la bicapa lipídica alrededor del receptor olfativo 2T8 ilustra cómo los cambios en la dinámica de la membrana pueden afectar directamente a la función del receptor.