Olr697 Activadores

Los Activadores Olr697 comunes incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, la (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, la Histamina, base libre CAS 51-45-6 y el Clorhidrato de Serotonina CAS 153-98-0.

Los activadores químicos de la Olr697 pueden iniciar una cadena de acontecimientos que conducen a su activación a través de diversas vías de señalización. La forskolina, un potente activador de la adenilato ciclasa, aumenta directamente los niveles intracelulares de AMP cíclico (AMPc), que a su vez activa la proteína cinasa A (PKA). Se sabe que la PKA fosforila residuos de serina y treonina en las proteínas diana, una modificación postraduccional que puede activar la Olr697. Del mismo modo, el Isoproterenol y la Epinefrina, al unirse a sus respectivos receptores beta-adrenérgicos, también estimulan la adenilato ciclasa a través de la activación de la proteína Gs. Esta enzima cataliza la conversión de ATP en AMPc, que posteriormente activa la PKA. La PKA activada puede entonces fosforilar la Olr697, lo que conduce a su activación. La histamina, al interactuar con los receptores H2, y la serotonina, a través de receptores 5-HT específicos, siguen una ruta similar; su unión conduce a la activación de la adenilato ciclasa, la elevación de los niveles de AMPc y la activación de la PKA, que es un requisito previo para la fosforilación y activación de la Olr697.

La dopamina, mediante su unión a receptores de tipo D1, y la adenosina, a través de su unión a receptores A2, activan la adenilato ciclasa, aumentando así el AMPc y activando la PKA, que a su vez fosforila la Olr697, lo que conduce a su activación. La prostaglandina E2 interactúa con los receptores EP, y el glucagón se une a su receptor específico, produciendo ambos la activación de la adenilato ciclasa. Esta cascada aumenta los niveles de AMPc y activa la PKA, que a su vez activa la Olr697 por fosforilación. Tanto la cafeína como el IBMX inhiben las fosfodiesterasas, que son enzimas responsables de la degradación del AMPc. Su acción inhibidora sobre las fosfodiesterasas conduce a niveles sostenidos de AMPc y a la activación continua de la PKA, que fosforila y activa la Olr697. Por último, BAY 60-6583, al activar selectivamente los receptores de adenosina A2B, también promueve la actividad de la adenilato ciclasa. El aumento resultante de AMPc activa la PKA, que a su vez puede fosforilar y activar la Olr697, completando el espectro de activadores químicos que operan a través del eje de señalización AMPc-PKA para regular la actividad de esta proteína.