OGFRL1 Activadores

Activadores comunes de OGFRL1 incluyen, pero no se limitan a (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, Forskolina CAS 66575-29-9, Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4 y PMA CAS 16561-29-8.

Los activadores de OGFRL1 son un conjunto diverso de compuestos químicos que potencian la actividad funcional de OGFRL1 a través de una variedad de vías de señalización, cada una de las cuales interactúa con los procesos bioquímicos en los que OGFRL1 está directamente implicado. La epinefrina y el isoproterenol, al interactuar con los receptores adrenérgicos, y la forskolina, a través de la estimulación directa de la adenilato ciclasa, aumentan los niveles intracelulares de AMPc. Este aumento del AMPc activa la PKA, que se sabe que fosforila y, por tanto, aumenta la actividad de las proteínas de la red de señalización OGFRL1. Del mismo modo, el IBMX prolonga la duración de la activación de la PKA inhibiendo la degradación del AMPc, lo que conduce a un aumento prolongado de la actividad de la OGFRL1. La activación de PKC por PMA representa otro mecanismo, que fosforila directamente proteínas que son integrales a la función de OGFRL1. La L-arginina y el sildenafilo, a través de sus contribuciones al aumento de los niveles de óxido nítrico y de GMPc respectivamente, activan la PKG, que puede fosforilar otros sustratos que interactúan con la OGFRL1, aumentando potencialmente su actividad.

La activación de la OGFRL1 se ve influida además por compuestos que afectan a la actividad de la fosfatasa y la cinasa celulares. El cloruro de litio y el fluoruro de sodio actúan como inhibidores de las fosfatasas: el primero estabiliza las proteínas de la vía de señalización de Wnt, que pueden interactuar con la señalización de OGFRL1, y el segundo impide la desfosforilación que, de otro modo, podría reducir la actividad de OGFRL1. La anisomicina activa las proteínas cinasas activadas por el estrés, lo que podría conducir a la fosforilación de sustratos dentro de la vía de OGFRL1, mientras que la roscovitina inhibe las cinasas dependientes de ciclinas, lo que podría conducir a la regulación al alza de los procesos que potencian la actividad de OGFRL1. El ácido okadaico, un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas, mantiene el estado de fosforilación de las proteínas dentro de las vías de señalización de OGFRL1, apoyando así una mayor actividad de OGFRL1.