OCT2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de OCT2 incluyen, entre otros, Cimetidina CAS 51481-61-9, Probenecid CAS 57-66-9, Trimetoprima CAS 738-70-5, S/GSK1349572 CAS 1051375-16-6 y Quinidina CAS 56-54-2.

Los inhibidores de OCT2 abarcan un conjunto diverso de compuestos que actúan directa o indirectamente para modular la actividad de OCT2 dirigiéndose a vías específicas o procesos celulares cruciales para su regulación. La cimetidina, un antagonista de los receptores H2, inhibe directamente la OCT2 al competir por los sitios de unión de sustratos, reduciendo así el transporte de sustratos catiónicos por la OCT2. El probenecid, un inhibidor de URAT1, influye indirectamente en la OCT2 al reducir la excreción renal, elevando los niveles sistémicos de sustratos reconocidos por la OCT2. Trimetoprim, un antibiótico, interfiere directamente con la actividad de transporte de OCT2, afectando especialmente a los sustratos de cationes orgánicos. El dolutegravir, un inhibidor de la integrasa, afecta indirectamente a la OCT2 al influir en la bomba de eflujo de la glicoproteína P (P-gp), alterando la disposición de los fármacos reconocidos tanto por la P-gp como por la OCT2. La quinidina, un agente antiarrítmico, inhibe directamente la OCT2 al competir por los sitios de unión del sustrato, reduciendo el transporte de fármacos catiónicos.

El verapamilo, un bloqueante de los canales de calcio, influye indirectamente en la OCT2 al inhibir la glicoproteína P (P-gp), lo que afecta a la disposición de los sustratos reconocidos tanto por la P-gp como por la OCT2. La famotidina, otro antagonista de los receptores H2, inhibe directamente la OCT2 al competir por los sitios de unión, reduciendo el transporte de sustratos catiónicos. La pirimetamina, un agente antiprotozoario, influye indirectamente en la OCT2 al inhibir la glicoproteína P (P-gp), lo que afecta a la disposición de los fármacos reconocidos tanto por la P-gp como por la OCT2. La amilorida, un bloqueante de los canales de sodio, influye indirectamente en la OCT2 al inhibir el NHE3, un intercambiador de sodio-hidrógeno, lo que puede alterar el entorno celular y afectar a la actividad de la OCT2. La rifampicina, un antibiótico, influye indirectamente en la OCT2 al inducir la expresión de transportadores de eflujo, como la glicoproteína P (P-gp). El minoxidil, un vasodilatador, inhibe directamente la OCT2 al competir por los sitios de unión del sustrato. El gemfibrozilo, un agonista de PPARα, modula indirectamente la actividad de la OCT2 al influir en la expresión de los transportadores de aniones orgánicos (OAT), lo que puede afectar a la disposición de los sustratos reconocidos tanto por los OAT como por la OCT2. En resumen, los inhibidores de OCT2 presentan una colección versátil de compuestos que ofrecen estrategias potenciales para la modulación precisa de la actividad de OCT2 a través de mecanismos directos e indirectos.