OATP16 Activadores

Activadores comunes de OATP16 incluyen, pero no se limitan a Rifampicina CAS 13292-46-1, Clofibrato CAS 637-07-0, Omeprazol CAS 73590-58-6, RESINA DE COLESTIRAMINA CAS 11041-12-6 y Gemfibrozil CAS 25812-30-0.

El polipéptido transportador de aniones orgánicos 16 (OATP16) es un miembro potencialmente caracterizado de la familia OATP, conocida por su papel en el transporte de una amplia gama de iones orgánicos endógenos y exógenos a través de las membranas celulares. Estos transportadores forman parte integral de la función fisiológica de diversos tejidos, influyendo predominantemente en la captación y distribución hepática y renal de sustratos. Se espera que la OATP16, al igual que sus homólogas de la familia, muestre un patrón de expresión específico de tejido y una especificidad de sustrato que contribuyan a su función fisiológica única dentro del sistema de transporte celular. Comprender la regulación de la expresión de OATP16 es crucial, ya que podría arrojar luz sobre la interacción dinámica entre los mecanismos de transporte celular y la homeostasis. Se han identificado varios componentes de la dieta, factores ambientales y moléculas endógenas como posibles activadores que podrían aumentar la expresión de las OATP, lo que sugiere que la OATP16 también podría verse influida por estos compuestos.

Se sabe que compuestos como la rifampicina y la hierba de San Juan inducen la expresión de determinados OATP a través de la activación de receptores nucleares como el receptor de pregnano X (PXR) y el receptor de androstano constitutivo (CAR), que se unen a elementos de respuesta en los promotores de los genes. Esto conduce a la potenciación transcripcional de los genes que codifican estos transportadores. Del mismo modo, se ha demostrado que los flavonoides de la dieta, como la naringina del pomelo, aumentan la expresión del OATP modulando la maquinaria transcripcional celular, potencialmente a través de la influencia sobre las vías de señalización y los factores de transcripción. Además, compuestos como el gemfibrozilo y el clofibrato, vinculados a procesos metabólicos lipídicos, también podrían elevar la expresión de OATP mediante la activación de los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR), un grupo de proteínas receptoras nucleares que funcionan como factores de transcripción que regulan la expresión de genes. Estos hallazgos sugieren la existencia de una compleja red de mecanismos reguladores que controlan la expresión de los transportadores OATP y, por extensión, el OATP16 también podría estar sujeto a influencias reguladoras similares. Comprender estas interacciones es fundamental para delinear la biología funcional de OATP16.