Los activadores de NRF2 pertenecen a una clase química diversa caracterizada por su capacidad para estimular la actividad de la vía del factor nuclear eritroide 2-relacionado con el factor 2 (NRF2) dentro de las células. Esta vía desempeña un papel crucial en la defensa celular contra el estrés oxidativo y mantiene la homeostasis redox. El NRF2 es un factor de transcripción que regula la expresión de una amplia gama de genes implicados en la defensa antioxidante, la desintoxicación y las respuestas citoprotectoras. Los compuestos químicos clasificados como activadores de NRF2 son conocidos por su capacidad para modular la actividad de NRF2, lo que, a su vez, conduce a la regulación al alza de estos genes protectores.
Estos compuestos suelen funcionar mediante la interrupción de la interacción entre NRF2 y su regulador negativo Kelch-like ECH-associated protein 1 (Keap1). Keap1 actúa como sensor molecular del estrés oxidativo y promueve la degradación de NRF2 en condiciones normales. Los activadores de NRF2 pueden modificar directamente residuos específicos de cisteína en Keap1, impidiendo su degradación de NRF2, o interferir indirectamente con esta interacción, provocando la estabilización de NRF2 y su translocación al núcleo celular. Una vez en el núcleo, el NRF2 forma un complejo con otras proteínas y se une a elementos de respuesta antioxidante (ARE) en el ADN, iniciando la transcripción de genes que codifican diversos antioxidantes, enzimas desintoxicantes de fase II y otras proteínas citoprotectoras. Esta respuesta orquestada dota a las células de mecanismos de defensa reforzados contra agentes oxidantes y compuestos electrófilos nocivos. Los activadores del NRF2 abarcan una amplia gama de sustancias químicas naturales y sintéticas, como polifenoles, flavonoides, isotiocianatos y terpenoides, cada uno con sus propios mecanismos moleculares para activar el NRF2 y contribuir a la resistencia celular frente al estrés oxidativo.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
El ácido oleanólico activa NRF2 promoviendo su estabilización y translocación nuclear, lo que conduce a un aumento de la unión a AREs y a la subsiguiente inducción de genes antioxidantes. | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
El ácido ursólico activa el NRF2 mediante la inhibición de Keap1, que impide la degradación del NRF2, lo que permite que el NRF2 entre en el núcleo y active la expresión génica impulsada por el elemento de respuesta antioxidante. | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
El dimetilfumarato activa NRF2 modificando residuos críticos de cisteína en Keap1, lo que conduce a la estabilización de NRF2 y su translocación al núcleo, donde activa la expresión génica mediada por ARE. |