NREBP Activadores

Activadores comunes de NREBP incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, AICAR CAS 2627-69-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9 y U-0126 CAS 109511-58-2.

Los activadores químicos del NREBP actúan a través de diversas vías bioquímicas distintas y específicas. La forskolina, por ejemplo, activa directamente la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento del nivel de AMPc. Este aumento del AMPc activa la PKA, una cinasa conocida por fosforilar la NREBP, aumentando así su actividad funcional. El AICAR, por su parte, actúa a través de un mecanismo diferente. Es un activador de la AMPK, y a través de su activación de la AMPK, puede potenciar la actividad funcional de la NREBP, ya que se sabe que la AMPK desempeña un papel en la regulación de la NREBP. Otros activadores del NREBP actúan inhibiendo la acción de determinadas proteínas o vías. Por ejemplo, el H-89, un inhibidor de la PKA, potencia la actividad del NREBP inhibiendo la PKA, una cinasa que podría inhibir el NREBP. Del mismo modo, el D4476, un inhibidor de la CK1, mejora la funcionalidad de la NREBP al inhibir la CK1, una cinasa conocida por fosforilar la NREBP. Esta inhibición conduce a una menor fosforilación y, por tanto, a una mayor actividad de la NREBP. El LY294002, un inhibidor de la PI3K, mejora la funcionalidad de la NREBP inhibiendo la PI3K, una cinasa que también se sabe que fosforila la NREBP, lo que provoca una menor fosforilación y una mayor actividad de la NREBP.

Compuestos como la rapamicina, el U0126 y el PD98059 actúan inhibiendo mTOR, ERK y MEK respectivamente, todas las cuales se sabe que fosforilan e inhiben potencialmente el NREBP. Su acción, por tanto, conduce a una mayor actividad de la NREBP. La estaurosporina, un inhibidor de proteínas cinasas de amplio espectro, promueve la funcionalidad del NREBP al inhibir varias proteínas cinasas que potencialmente podrían fosforilar e inhibir el NREBP. Otra clase de activadores del NREBP actúa manipulando los niveles de calcio o la acción de proteínas relacionadas con el calcio. La ciclosporina A, un inhibidor de la calcineurina, aumenta la funcionalidad del NREBP inhibiendo la calcineurina, una fosfatasa que actúa sobre el NREBP. Su inhibición puede conducir a un mayor nivel de fosforilación, potenciando así la actividad funcional de la NREBP. La ionomicina, un ionóforo de calcio, mejora la funcionalidad del NREBP al aumentar los niveles de calcio intracelular. El aumento de los niveles de calcio puede desencadenar eventos de señalización que activen el NREBP, potenciando así su actividad funcional. La genisteína, un inhibidor de la tirosina quinasa, mejora la funcionalidad del NREBP al inhibir las tirosina quinasas, que podrían fosforilar e inhibir el NREBP, lo que daría lugar a una mayor actividad.