Los inhibidores de la NQO1 pertenecen a una clase de compuestos químicos diseñados para modular la actividad de la NAD(P)H quinona oxidorreductasa 1 (NQO1), una enzima implicada en la desintoxicación celular y en los mecanismos de defensa antioxidante. La NQO1 desempeña un papel fundamental en la protección de las células frente al estrés oxidativo al catalizar la reducción de quinonas y otros sustratos, impidiendo la generación de especies reactivas de oxígeno (ROS) y compuestos oxidativos nocivos. Además, la NQO1 participa en la activación y estabilización de ciertos fármacos anticancerígenos y funciona como enzima citoprotectora frente a compuestos electrofílicos y de ciclo redox. Su papel en los procesos de desintoxicación es crítico para la salud celular y la defensa frente al daño oxidativo.
Los inhibidores dirigidos a la NQO1 pretenden interferir en su actividad enzimática, a menudo uniéndose a regiones específicas de la enzima o alterando su conformación estructural, impidiendo así su capacidad para catalizar la reducción de quinonas y otros sustratos. Al inhibir la NQO1, estos compuestos alteran los mecanismos de defensa celular contra el estrés oxidativo e interfieren en la activación o detoxificación de determinados fármacos metabolizados por la NQO1. Esta alteración puede conducir a una acumulación de especies reactivas y a una alteración del equilibrio redox celular, lo que repercute en diversos procesos celulares más allá de las vías de detoxificación.
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