MXL-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de MXL-1 incluyen, entre otros, Trametinib CAS 871700-17-3, (+/-)-JQ1, Sorafenib CAS 284461-73-0, LY 294002 CAS 154447-36-6 y Dasatinib CAS 302962-49-8.
Los inhibidores de MXL-1 pueden actuar a través de diferentes vías bioquímicas o celulares que convergen en la regulación de la proteína MXL-1. Por ejemplo, inhibidores como Trametinib y Sorafenib se dirigen a la vía MAPK en diferentes nodos, las quinasas MEK y RAF respectivamente. Estos inhibidores tienen un efecto descendente sobre el estado de fosforilación y la actividad de MXL-1. LY294002 inhibe PI3K, y al hacerlo, la fosforilación de AKT, que es una quinasa que fosforila directamente MXL-1, regulando así su actividad. Del mismo modo, la rapamicina es un inhibidor de mTOR que afecta a la vía PI3K/AKT/mTOR, que es otra vía importante que regula el MXL-1. El dasatinib inhibe las quinasas Src, que tienen una influencia indirecta en el MXL-1 porque las quinasas Src a menudo actúan corriente arriba en las vías de señalización que modulan el MXL-1. A nivel transcripcional, JQ1 interrumpe la interacción entre BRD4 y la cromatina, afectando a la actividad transcripcional de MXL-1 al alterar la accesibilidad de la cromatina.
Otros inhibidores, como el DAPT y el Wnt-C59, actúan sobre las vías de señalización Notch y Wnt, respectivamente. Ambas vías regulan la actividad transcripcional de MXL-1, ya que es un gen diana aguas abajo. Inhibidores como el SP600125 y la estaurosporina son algo menos específicos, pero no por ello dejan de tener impacto; el SP600125 inhibe la JNK, bloqueando así la activación de c-Jun y del complejo AP-1, que pueden regular el MXL-1. La estaurosporina es un inhibidor de quinasas de amplio espectro que afecta a varias quinasas, como la PKC, que tienen un efecto más generalizado sobre la fosforilación celular, incluida la MXL-1. Tanto GW5074 como ZM336372 inhiben c-Raf, interrumpiendo la señalización MAPK, y posteriormente influyen en MXL-1 al afectar al estado de fosforilación de ERK corriente abajo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Inhibidor de MEK que reduce la fosforilación en la vía MAPK. La actividad de MXL-1 está modulada ya que depende de señales MAPK para su regulación transcripcional. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Inhibidor del bromodominio que interrumpe la interacción entre BRD4 y la cromatina. MXL-1, al ser un factor de transcripción, se ve influido debido a la alteración de la accesibilidad a la cromatina. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Inhibidor multicinasa que afecta a las cinasas RAF y, por tanto, amortigua la señalización MAPK. Esto atenúa la fosforilación y la actividad de MXL-1 aguas abajo. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibidor de PI3K que bloquea la fosforilación de AKT. AKT puede fosforilar MXL-1; por lo tanto, su inhibición conduce a una menor activación de MXL-1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Inhibidor de la cinasa Src que bloquea los procesos de fosforilación mediados por Src. MXL-1 se modula indirectamente ya que se encuentra corriente abajo de Src en algunas vías de señalización. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inhibidor de mTOR que bloquea la vía de PI3K/AKT/mTOR que detecta los nutrientes, lo que conduce a una menor fosforilación y activación de MXL-1. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Inhibidor de la vía de señalización Notch que impide la escisión y activación de los receptores Notch. MXL-1 está regulado por señales Notch para su activación transcripcional. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Inhibidor de la vía Wnt que interrumpe la interacción entre los ligandos Wnt y los receptores Frizzled. Esto conduce a una reducción de la expresión de MXL-1, ya que es un gen diana de la vía Wnt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Inhibidor de JNK que bloquea la activación de c-Jun, un componente del complejo del factor de transcripción AP-1 que puede regular MXL-1. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Inhibidor de quinasas de amplio espectro que afecta a varias quinasas como la PKC que puede fosforilar MXL-1, modulando así su actividad. | ||||||