MLL5 Inhibidores

Los inhibidores comunes de MLL5 incluyen, entre otros, tricostatina A CAS 58880-19-6, ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC1999 CAS 1431612-23-5 y (+/-)-JQ1.

Los inhibidores de MLL5 representan una clase química de compuestos dirigidos específicamente contra la proteína de la leucemia de linaje mixto 5 (MLL5), miembro de la familia MLL de metiltransferasas de histonas. La familia MLL desempeña un papel crucial en la regulación de la expresión génica mediante la metilación de la histona H3 en la lisina 4 (H3K4). Sin embargo, MLL5 es única dentro de esta familia ya que tiene un dominio SET que es catalíticamente inactivo para la actividad metiltransferasa, lo que indica que su función podría ser independiente de la modificación directa de histonas. En su lugar, se cree que MLL5 actúa como regulador de la estructura de la cromatina y de la expresión génica a través de sus interacciones con otras proteínas y complejos asociados a la cromatina. Los inhibidores de MLL5 se diseñan normalmente para interrumpir estas interacciones proteína-proteína o para interferir en el reclutamiento de MLL5 a loci genómicos específicos, alterando así el paisaje de la cromatina y afectando a la regulación transcripcional de genes implicados en diversos procesos celulares.El desarrollo y estudio de inhibidores de MLL5 son esenciales para comprender el papel de la proteína en la dinámica de la cromatina y la regulación génica. Mediante la inhibición de MLL5, los investigadores pueden dilucidar las vías específicas y los mecanismos moleculares en los que MLL5 está implicado. Este conocimiento puede contribuir a una comprensión más amplia de la regulación epigenética, la remodelación de la cromatina y el control transcripcional en las células. Los inhibidores de MLL5 sirven como valiosas herramientas para diseccionar la función de este miembro no catalítico de la familia MLL, proporcionando una comprensión más profunda de su contribución a procesos celulares como la diferenciación, la proliferación y la estabilidad genómica. Mediante la modulación de la actividad de MLL5, los científicos pueden comprender mejor cómo la arquitectura de la cromatina y la expresión génica están estrechamente controladas en el contexto de estados celulares tanto normales como aberrantes.