mGluR-3 Inhibidores
Los inhibidores comunes del mGluR-3 incluyen, entre otros, LY 341495 CAS 201943-63-7, (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, E4CPG CAS 170846-89-6, sal disódica de (RS)-MCPG CAS 1303994-09-3 y (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.
Los inhibidores de mGluR-3 son una clase de compuestos que se dirigen selectivamente al receptor metabotrópico de glutamato 3 (mGluR3) e inhiben su actividad. Este receptor es uno de los varios subtipos de receptores del grupo II de receptores metabotrópicos de glutamato, que son receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que responden al neurotransmisor glutamato. mGluR3 se expresa principalmente en el sistema nervioso central y está implicado en la modulación de la neurotransmisión, la plasticidad sináptica y la neuroprotección a través de diversas vías de señalización intracelular. Los inhibidores de mGluR3 están diseñados para unirse a este receptor y reducir su actividad, disminuyendo así los eventos de señalización descendentes mediados por el receptor. El desarrollo de estos inhibidores se basa en un profundo conocimiento de la estructura y la función del receptor, y requiere interacciones moleculares precisas para garantizar la selectividad y la eficacia de la acción sobre mGluR3 sin afectar a otros receptores de glutamato.
La arquitectura química de los inhibidores de mGluR-3 es variada, y se exploran diferentes andamiajes para lograr la inhibición deseada del receptor. Estos compuestos suelen presentar grupos funcionales que les permiten interaccionar con sitios específicos de la proteína mGluR3, lo que puede implicar competir con el glutamato por la unión o modular alostéricamente el receptor para reducir su capacidad de respuesta al neurotransmisor. La complejidad de los sitios activos y alostéricos del receptor exige que los inhibidores de mGluR-3 presenten un alto grado de especificidad para evitar efectos no deseados en otros subtipos de mGluR y GPCR.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | $60.00 | |||
La (RS)-α-metil-3-carboxi-4-hidroxifenilglicina es un agonista selectivo del mGluR-3 conocido por sus intrincadas capacidades de enlace de hidrógeno, que mejoran la afinidad y especificidad del receptor. Su estereoquímica única permite una orientación espacial óptima dentro del bolsillo de unión, promoviendo una transducción eficaz de la señal. La solubilidad del compuesto en entornos polares ayuda a su distribución, mientras que su perfil cinético indica una interacción sostenida con el receptor, influyendo en las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
XE-CCG-I | sc-222421 | 1 mg | $110.00 | |||
XE-CCG-I es un modulador selectivo de mGluR-3 caracterizado por su capacidad única de estabilizar las conformaciones del receptor mediante interacciones hidrofóbicas específicas. Este compuesto exhibe una afinidad de unión distinta que promueve la modulación alostérica, aumentando la actividad del receptor sin competencia directa con los ligandos endógenos. Su estructura molecular dinámica facilita cambios conformacionales rápidos, permitiendo una regulación matizada de las vías de señalización intracelular, influyendo así en la excitabilidad neuronal y la plasticidad sináptica. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
El MTPG es un modulador selectivo del mGluR-3, que se distingue por su capacidad de participar en interacciones electrostáticas únicas con el sitio de unión del receptor. Este compuesto promueve un cambio conformacional específico que aumenta la sensibilidad del receptor al glutamato, facilitando un proceso de transducción de señales más eficiente. Su perfil cinético revela una rápida tasa de asociación y disociación, lo que permite un ajuste fino de las respuestas sinápticas y la modulación de las cascadas de señalización descendentes, lo que en última instancia repercute en la comunicación neuronal. | ||||||
(S)-MPPG (cyclic) | 201608-25-5 | sc-222284 | 1 mg | $45.00 | ||
El (S)-MPPG (cíclico) actúa como modulador selectivo del mGluR-3, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno específicos dentro del bolsillo de unión del receptor. Esta interacción estabiliza una conformación única del receptor, optimizando su afinidad por el glutamato. El compuesto exhibe un comportamiento cinético distintivo, con un tiempo de residencia prolongado que potencia la activación del receptor. Además, su estructura cíclica contribuye a aumentar su rigidez, influyendo en la dinámica global de las interacciones receptor-ligando y en las vías de señalización descendentes. | ||||||
LY 395756 | 852679-66-4 | sc-359013 sc-359013A | 10 mg 50 mg | $176.00 $982.00 | ||
(±)LY 395756 es un modulador selectivo del mGluR-3, que se distingue por su capacidad de participar en interacciones hidrofóbicas que promueven la dimerización del receptor. Este compuesto exhibe un mecanismo alostérico único, alterando el paisaje conformacional del receptor y aumentando su capacidad de respuesta a los ligandos endógenos. Su cinética de reacción no lineal sugiere un perfil de unión complejo, que permite una modulación matizada de las cascadas de señalización, influyendo así en la excitabilidad neuronal y la plasticidad sináptica. | ||||||