Mer Activadores

Los Activadores de Mer comunes incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, LY 294002 CAS 154447-36-6 y U-0126 CAS 109511-58-2.

Los activadores Mer son un conjunto de entidades químicas que sirven para amplificar la actividad de la proteína Mer a través de conductos de señalización celular diversos pero específicos. La forskolina, al catalizar un aumento del AMPc intracelular, activa la proteína cinasa A (PKA), que a su vez fosforila sustratos que pueden aumentar directamente la actividad de las vías de señalización Mer. El IBMX complementa esta acción inhibiendo la degradación del AMPc, manteniendo así la activación de la PKA y prolongando su efecto positivo sobre la actividad de Mer. El galato de epigalocatequina contribuye a este entramado regulador al paralizar múltiples quinasas, disminuyendo así la señalización competitiva y potenciando inadvertidamente las vías en las que Mer es fundamental. El inhibidor de PI3K LY294002 y el inhibidor de MEK U0126 manipulan sus respectivas vías, modulando el tráfico de señales para favorecer la participación de Mer, mientras que PMA compromete a PKC en una capacidad similar, solidificando aún más la influencia en la esfera operativa de Mer.

Continuando con esta sinfonía química orquestada, la esfingosina-1-fosfato moviliza mecanismos de señalización lipídica que se cruzan con el dominio de Mer, potenciando sutilmente su participación funcional. Tanto el A23187 como el Thapsigargin aprovechan el potencial regulador del calcio intracelular para amplificar las vías en las que está implicada la Mer: el A23187 facilita la afluencia de calcio como ionóforo y el Thapsigargin impide el secuestro de calcio al dirigirse a la bomba SERCA. La inhibición selectiva de p38 MAPK por SB203580 redirige el equilibrio de señalización, fomentando inadvertidamente un entorno propicio para la activación de Mer. La inhibición de la tirosina quinasa por la genisteína libera las vías de Mer de la fosforilación competitiva, aumentando inadvertidamente la actividad de Mer. Mientras tanto, el amplio espectro de inhibición de la cinasa de la estaurosporina podría suprimir las cinasas que de otro modo moderarían el compromiso de la vía de Mer, mejorando así indirectamente la actividad funcional de Mer a través de un mecanismo de acción refinado.