MEK-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de MEK-1 incluyen, entre otros, PD 98059 CAS 167869-21-8, Cobimetinib CAS 934660-93-2, MEK 162 y BIX 02189 CAS 1094614-85-3.
MEK-1, también conocida como MAP2K1 o proteína cinasa activada por mitógenos 1, es un componente fundamental de la vía de señalización de la MAP cinasa, que es una cascada de señalización intracelular fundamental implicada en varios procesos celulares como la proliferación, la diferenciación y la apoptosis. MEK-1 funciona como una proteína cinasa de doble especificidad, principalmente responsable de fosforilar y activar las cinasas reguladas por señales extracelulares 1 y 2 (ERK1/2), que posteriormente fosforilan numerosos sustratos aguas abajo, orquestando así diversas respuestas celulares. Específicamente, MEK-1 cataliza la fosforilación de residuos de treonina y tirosina dentro del bucle de activación de ERK1/2, induciendo así su activación y posterior translocación al núcleo, donde modulan la expresión génica y el comportamiento celular.
La inhibición de la actividad de MEK-1 sirve como una potente estrategia para perturbar la señalización aberrante de MAP quinasa implicada en diversas condiciones patológicas, particularmente el cáncer. Desde el punto de vista mecánico, la inhibición de MEK-1 suele implicar la unión competitiva de inhibidores de moléculas pequeñas al bolsillo de unión al ATP de la enzima, impidiendo así la unión al ATP y la posterior fosforilación de las dianas que se encuentran aguas abajo. Además, los inhibidores alostéricos también pueden obstaculizar la actividad de MEK-1 induciendo cambios conformacionales que perjudican el reconocimiento de sustrato y la actividad catalítica. Por otra parte, ciertos compuestos actúan como inhibidores de MEK-1 al interrumpir los eventos de señalización aguas arriba o las proteínas de andamiaje esenciales para la activación de MEK-1, suprimiendo así indirectamente su actividad. En general, la elucidación de los mecanismos precisos de inhibición de MEK-1 ofrece información valiosa para el desarrollo de estrategias dirigidas a la señalización desregulada de la MAP cinasa en diversos contextos patológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
Potente inhibidor de MEK que influye directamente en la vía MAPK dirigiéndose a MEK-1, inhibiendo la actividad de MEK e interrumpiendo los eventos de fosforilación esenciales para la señalización descendente. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La reversina es un potente inhibidor de MEK-1 caracterizado por su capacidad para inducir un cambio conformacional en la enzima, obstaculizando así su actividad de fosforilación. Este compuesto presenta interacciones electrostáticas únicas con residuos clave del sitio activo, lo que aumenta su afinidad de unión. Además, las características estructurales distintivas de la Reversina facilitan la inhibición selectiva, minimizando la interferencia con las vías de señalización relacionadas. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, lo que subraya su eficacia en la modulación de la actividad de MEK-1. | ||||||
Myricetin 3-Rhamnoside | 17912-87-7 | sc-221964 | 2 mg | $100.00 | ||
Myricetin 3-Rhamnoside actúa como un inhibidor selectivo de MEK-1, mostrando una dinámica de unión única a través de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Su estructura flavonoide permite ajustes conformacionales específicos, aumentando su potencia inhibidora. La cinética de reacción del compuesto indica un inicio gradual, lo que sugiere una modulación sostenida de la actividad MEK-1. Además, sus propiedades de solubilidad pueden influir en la captación y distribución celular, lo que repercutiría en su eficacia global en las vías de señalización. | ||||||
Hymenialdisine Analogue 1 | 693222-51-4 | sc-280808 | 1 mg | $430.00 | ||
El análogo 1 de la himenialdisina funciona como inhibidor de la MEK-1, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima mediante intrincadas interacciones electrostáticas y apilamiento π-π. Este compuesto exhibe una flexibilidad conformacional única que le permite adaptarse al sitio activo, optimizando la afinidad de unión. Su perfil cinético revela una rápida interacción inicial seguida de una disociación más lenta, lo que indica una unión prolongada con MEK-1. Además, su naturaleza lipofílica puede aumentar la permeabilidad de la membrana, influyendo en su interacción con las redes de señalización celular. | ||||||