Mdr-1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Mdr-1 incluyen, entre otros, PSC 833 CAS 121584-18-7, Verapamil CAS 52-53-9 y Ciclosporina A CAS 59865-13-3.

Los inhibidores de la MDMX, también conocidos como inhibidores de la proteína 1 de resistencia a múltiples fármacos, pertenecen a una importante clase de agentes diseñados para modular los mecanismos de eflujo celular. Estos inhibidores se dirigen principalmente a la proteína 1 de resistencia a múltiples fármacos (MDR-1), que es una proteína transmembrana perteneciente a la familia de los transportadores ABC (ATP-binding cassette). Estos transportadores facilitan la salida de una amplia gama de sustratos del interior de la célula al medio extracelular. Lo que distingue a los inhibidores de MDR-1 es que impiden la función de la proteína MDR-1, bloqueando eficazmente su capacidad para bombear sustratos desde la célula. Esta interferencia con la función de transporte resulta de la interacción de los inhibidores con sitios de unión específicos de la proteína MDR-1. Esta clase de compuestos abarca una serie de estructuras químicas, cada una con propiedades distintas que rigen su afinidad por los sitios de unión MDR-1.

Estructuralmente, los inhibidores Mdr-1 presentan una variabilidad considerable, lo que refleja las diversas entidades químicas que constituyen esta clase. Algunas características estructurales comunes incluyen anillos aromáticos, elementos heterocíclicos y regiones hidrofóbicas que facilitan la interacción con los sitios de unión hidrofóbicos del MDR-1. Estos inhibidores actúan compitiendo con los sitios de unión del MDR-1. Estos inhibidores actúan compitiendo por los mismos sitios de unión que los sustratos ocuparían típicamente durante el proceso de eflujo.